2021年阿莫西林的临床合理应用分析论文 .pdfVIP

2021年阿莫西林的临床合理应用分析论文--第1页

2021年阿莫西林的临床合理应用分析论文

一、阿莫西林的理化特性

阿莫西林(Amoxicillin，AMO)是一种带有氨基侧链的青霉素，其

化学结构在AMP的侧链苯环上多一个羟基，两者性质类似。AMO

为白色或类白色结晶性粉末，味微苦，微溶于水，不溶于乙醇，比旋

度为+2900-+3100。

二、阿莫西林的药理作用机制

AMO抗菌活性起主要作用的基本结构是6-氨基青霉烷酸中的β-

内酰胺环，可专一性地与细菌内膜上靶位点结合，抑制细菌细胞壁黏

肽合成酶的活性，从而阻碍细胞壁黏肽的合成，使细菌的细胞壁缺损，

菌体膨胀裂解。

三、阿莫西林的临床应用

3.1抗菌作用其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与

氨苄青霉素相同。但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强2倍，另外，

体外杀菌实验和感染动物保护实验显示，本品对多种细菌的杀菌作用

较氨苄迅速而强。这可能因为：它穿透细胞壁的能力较强：它作用于

细菌细胞壁，使细胞壁的合成受到抑制。

3.2吸收、分布和排泄本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收

(吸收率为74-94%)和在组织体液中的浓度高，使其在体内抗菌作用明

显优于氨苄青霉素。在人医临床上，口服本品0.5g的高峰血清浓度

于1小时达到，为10.0μg/ml，约为口服同剂量氨苄的2.5倍。肌注给

药的血清浓度与口服给药相似，也与肌肉注射同量氨苄青霉素的相

2021年阿莫西林的临床合理应用分析论文--第1页

2021年阿莫西林的临床合理应用分析论文--第2页

仿。快速静脉推注0.5g本品后5分钟的血清浓度为42.6μg/ml，5小

时后为1μg/ml，消除半衰期为1.08小时。本品广泛分布于肝、肺、

肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水，而乳汁、唾液中含量较少。当脑(脊)

膜发炎时，阿莫西林可进入脑脊液，浓度为血清浓度浓度的10％～

60%，可通过胎盘，但在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白结合率

为17%，服药后6小时内尿中排出量为给药量的45%～68%;部分药

物经胆汁排泄，胆汁中浓度也高于氨苄青霉素。3临床应用阿莫西林

胶囊或悬液治疗各种感染的痊愈或显效达90%以上。对溶血性链球

菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、

扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为80%-94%。

本品治疗慢性支气管炎的疗效优于氨苄青霉素。无并发症的淋病，经

过本品单次口服3g的治愈率达97%。阿莫西林对皮肤和软组织感染

的治愈率可达96%。以本品和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者也

有报告。临床上也用于治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌菌引起的伤寒，

或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的病人。

四、阿莫西林与其他一些药物的联合应用

4.1阿莫西林与与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎研

究发现口服阿莫西林3g与洁霉素600mg和红霉素2g血高峰浓度分

别可达27μg/ml、5.5μg/ml和3.1μg/ml超过了链球菌和金黄葡萄球菌

等引起的内膜炎的常见致病菌的MIC。经单用红霉素治疗失败的患

者，应用阿莫西林等三种药物联合治疗后，获得了良好的疗效。

4.2阿莫西林与与奥美拉唑清除幽门螺杆菌使用奥美拉唑20mg

2021年阿莫西林的临床合理应用分析论文--第2页

2021年阿莫西林的临床合理应用分析论文--第3页

与阿莫西林500mg合用，57例患者细菌清除率为82.5%。刘氏报道，

经胃镜证实胃