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时间：2021年3月29日学海无涯页码：第1页共6页

姜黄素脂质体的制备及其体外抗脂

质过氧化的研究

医学研究表明,许多疾病与自由基和脂质过氧化密切相关,如癌

症、自身免疫性疾病、糖尿病和衰老等[1]。为了抑制自由基的产生和

脂质过氧化,尤其是在人体的保护系统功能减弱时,常需要提供外源性

抗氧化剂,用于阻断自由基对细胞的氧化性损伤,保护人体细胞。

姜黄素(curcumin)是姜科姜黄属(CurcumalongaL.)植物姜黄、

莪术、郁金根茎中分离出的活性物质之一,具有广泛的药理作用如抗

炎、抗氧化、清除自由基及抗肿瘤等[2]。但姜黄素不溶于水,在人体

内生物利用度低,且在中性和碱性的环境中易降解,给临床应用带来很

大的局限性[3]。脂质体作为药物载体,可明显改善药物的水溶性、增

强靶向性、提高药物稳定性和降低药物毒性[4]。因此将姜黄素包裹在

磷脂双分子层中,可降低姜黄素与水分散相及外界环境的接触,提高了

姜黄素的稳定性,使其更好地发挥其抗氧化抗自由基的作用。

1仪器与材料论文发表网

高效液相色谱仪(日本岛津);UV2000紫外分光光度计(上海尤

尼柯有限公司);旋转蒸发仪(上海医械专机厂);姜黄素(Sigma,含量95%);

注射用大豆磷脂(上海太伟药业);葡聚糖凝胶G50(Pharmacia);混合

纤维素滤膜(上海市新亚净化器总厂);胆固醇(广州南方玻化进口分装);

1

硫代巴比妥酸(中国上海化学试剂公司);三氯乙酸(天津科密欧化学试

剂开发中心);其他试剂均为色谱纯。Wistar大鼠(沈阳药科大学动物中

心)。

2方法和结果

2.1分析方法的建立

2.1.1色谱条件色谱柱:C18柱Diamonsil(250mm×4.6mm,5

μm);流动相:乙腈2%冰醋酸(58∶42);流速:1.0ml/min;柱温:室温;检

测波长:426nm;进样量:20μl.方法学考察结果表明:在本色谱条件下,

脂质体中的辅料对姜黄素的测定无干扰[5]。色谱图见图1.

2.1.2线性关系的确定配制质量浓度为1.0、2.0、4.0、8.0、

16.0、32.0、64.0μg/ml的一系列姜黄素对照品溶液。按上述色谱条

件进样,以峰面积和质量浓度进行线性回归,得回归方程A=6.45×

104C+8.15×103(R2=0.9998),在1.0～64.0μg/ml浓度范围内线性关

系良好,且精密度和回收率均符合分析要求。

2.2姜黄素脂质体的制备

精密称取注射用大豆卵磷脂、胆固醇、姜黄素置于茄形瓶中,

加入无水乙醇使脂质完全溶解。将茄形瓶置旋转蒸发仪上,50℃减压

蒸发溶剂,使脂质溶液形成一层均匀薄膜,然后真空干燥过夜,使溶剂

除尽。加入磷酸盐缓冲液(PBSpH6.5)10ml水化,水化液经0.8、0.45、

0.22μm滤膜高压挤出,得姜黄素脂质体混悬液[6]。

2.3脂质体包封率的测定

采用微柱离心法测定姜黄素脂质体的包封率[7]。制备5ml

葡聚糖凝胶微柱,依次用PBS(pH6.5)和0.5ml空白脂质体饱和微柱,2

000r/min离心3min,弃去洗脱液。取0.3ml姜黄素脂质体3份上样,

以等体积PBS(pH6.5)洗脱,2000r/min离心3min连续操作3次。平行

测定3批。将离心液用甲醇破坏,流动相定容。按“2.1.1”中色谱条

件进样,按EE=Wdrug/Wtot×100%计算脂质体的包封率。

2.4正交试验优化姜黄素脂质体处方论文发表网