脂质体药物质量控制研究技术指导原则2023版.pdf

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一、概述.1

二、整体思路和适用范围2

（一）整体思路.2

（二）适用范围.3

三、脂质体药物的质量控制研究.4

（一）脂质体药物的结构或功能性成分的质量控制4

1.1脂质体结构或功能性成分的表征4

1.2脂质体结构或功能性成分的来源和生产5

1.3脂质体结构或功能性成分的质量标准5

1.4脂质体结构或功能性成分的稳定性.6

（二）脂质体药物的质量研究与控制6

（三）脂质体药物的质量标准10

（四）脂质体药物的全过程质量控制11

（五）脂质体药物的稳定性研究12

（六）脂质体药物的上市后变更14

四、参考文献15

一、概述

脂质体系指脂质双分子层形成的微小囊泡。脂质双分子

层内部为水相隔室或被水相隔开，其粒径大小可以从几十纳

米到几十微米。脂质体药物系指将一种或多种活性成分

（ActivePharmaceuticalIngredient，API）包载于脂质体的脂

质双分子层内或（和）内水相内而形成载药脂质体的一类药

物制剂。其中，粒径处于纳米级的脂质体药物是一类具有代

表性的载体类纳米药物。

与普通药物制剂相比，脂质体通过对药物的包载、结构

组成的调整和表面的修饰，可以提高药物的体内外稳定性、

改变活性成分的体内过程，进而可能改善药物的药代动力学

行为及组织分布，最终实现药物的增效、减毒或（和）患者

顺应性的提高。

脂质体药物的组成、结构、尺寸、表面性质、药物包封

率、载药量、药物存在形式等可能显著影响其稳定性、药物

释放以及脂质体-生物膜之间的相互作用，进而影响药物的安

全性和有效性。因此，需对脂质体药物的质量进行深入研究

和有效控制。

脂质体药物质量控制研究中涉及的一般性要求可参照

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已发布的相关技术指导原则。具有纳米药物属性的脂质体药

物的质量控制研究可参照《纳米药物质量控制研究技术指导

原则（试行）》。除此之外，与其它载体类纳米药物相比，

脂质体药物具备其自身的特征，包括以两亲性脂质作为主要

载体材料，具有脂质双分子层和囊泡样结构（包括小单层脂

质体、大单层脂质体、多层脂质体、多囊脂质体），药物在

脂质体中独特的空间分布和存在形式等，因此，脂质体药物

的质量控制研究具有其特殊性。

本指导原则在参考国内外已上市脂质体药物的相关信

息、相关指导原则、科研文献等的基础上，结合我国脂质体

药物的研发现状而起草，主要关注脂质体药物特有的技术要

求，旨在为脂质体药物的质量控制研究提供技术指导，促进

脂