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抗生素专题知识抗生素专题知识第1页

三、抗生素命名1、依据产生菌命名：2、按化学结构与性质命名：3、按发觉产生菌地点命名：4、按作用对象命名：5.其它：抗生素专题知识第2页

第二节抗生素发展史一、抗生素时代开创1929年，Fleming发觉青霉素Chain和Florey提取纯化了青霉素，并实现了青霉素工业生产1943年，Waksman发觉链霉素二、抗生素发展黄金时代又分为两个时期：1、传统抗生素发展2.半合成抗生素发展抗生素专题知识第3页

1.传统抗生素发展β–内酰胺类：青霉素、头孢菌素氨基糖苷类：1943，Waksman发觉链霉素；1957，Umezawa发觉卡那霉素；1963年，Westein发觉庆大霉素大环内酯类：1952年，McGuire发觉红霉素。除这三类以外，其它天然抗生素也不停被发觉并有些应用于临床，如：1939年，发觉第一个抗真菌抗生素-灰黄霉素，其后又发觉了制霉菌素和两性霉素B等；1947年，发觉第一个广谱抗生素氯霉素；1948年，发觉金霉素，代表四环类抗生素诞生，随即又发觉土霉素、四环素；1957年，发觉安莎类抗生素-利福霉素；1962年，发觉林可霉素；1967年，发觉磷霉素；1974年，我国发觉含有独特结构创新霉素；当前，临床应用大多数天然抗生素是在50-60年代发觉。抗生素专题知识第4页

2.半合成抗生素发展临床上应用抗生素有时存在以下一些问题：（1）耐药菌（2）过敏反应（3）毒性较大（4）活性较低等抗生素专题知识第5页

1959年，半合成青霉素包含:耐青霉素酶甲氧苯青霉素、耐酶可口服和注射苯唑青霉素、广谱氨苄青霉素。酰胺酶裂解6-APA（6-氨基青霉烷酸）6-APA各种半合成青霉素青霉素G抗生素专题知识第6页

真正将半合成抗生素推向黄金时期是半合成头孢菌素类抗生素出现。头孢菌素C7-ACA（7-氨基头孢烷酸）7-ACA各种半合成头孢菌素类抗生素抗生素专题知识第7页

其它类别抗生素改造工作半合成氨基糖苷类:由卡那霉素经改造得阿米卡星（丁胺卡那霉素）、阿贝卡星、地贝卡星等半合成大环内酯类:有乙酰螺旋霉素、罗红霉素、阿齐霉素、甲红霉素等。对红霉素结构改造工作最为活跃，在临床中含有很好疗效，如罗红、阿齐、甲红等，因为它们比红霉素含有更高血药浓度、更长半衰期和更加好生物利用度及独特抗菌范围。抗生素专题知识第8页

四环类抗生素:从土霉素和去甲基金霉素改造为脱氧土霉素（强力霉素）和二甲胺四环素。抗肿瘤抗生素结构改造:怎样克服抗肿瘤抗生素毒副作用是其结构改造主要目标。如从柔红霉素经结构改造得阿霉素和表阿霉素，不但将低原来毒副作用，其剂量也有所降低，已成为癌症化疗中首选药品。抗虫抗生素阿弗米丁半合成产品依弗菌素已被作为杀虫抗生素广泛应用于农业和畜牧业。抗生素专题知识第9页

四、我国抗生素事业发展情况1953年5月1日,建立上海第三制药厂,开始了青霉素生产。1958年6月3日,建立华北制药厂,最大联合制药企业。四环素盐酸盐被誉为“中国黄”抗生素专题知识第10页

第三节抗生素剂量表示法及抗菌谱一、抗生素剂量表示法效价单位:每ml或每mg样品中所含某种抗生素有效成份多少。效价是衡量抗生素有效成份尺度，也是衡量抗生素性能标志。青霉素效价表示方法:要求凡能抑制50ml肉汤培养基中生长金黄色葡萄球菌标准菌株最小青霉素浓度为一个青霉素效价单位。抗生素专题知识第11页

1mg青霉素G钠盐能抑制83350ml肉汤中生长葡萄球菌，所以1mg青霉素G钠盐效价单位为1667u。链霉素(SM)效价:要求凡能抑制1ml肉汤培养基中生长E.coli最小SM浓度为一个SM效价单位。1mgSM效价为1000u。SM分子量为581.6,其硫酸盐分子量为728.7,那么1mg硫酸盐效价为798。二、抗菌谱（1）与物理化学消毒剂不一样，抗生素对病原菌作用是有选择性。抗生素专题知识第12页

（2）另外，不一样抗生素虽对同一个菌有抑制作用，但它们作用强度可能不一样。如头孢菌素I、II、III、IV号对E.coli都有一定作用，但它们最低抑菌浓度（MIC）却不相同，分别为32.8、82.16ug/ml，所以它们抗菌作用依次为II、IV、I、III。抗菌谱：把某种抗生素所能抑制或杀灭病