2024年药物化学必考点总结.doc

药物化学必考点：

1.抗肿瘤药

1.烷化剂（环磷酰胺、白消安、卡莫司汀等）

2.抗代药物（氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氟达拉滨、巯嘌呤、甲氨蝶呤等）

3.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物（多柔比星、紫杉醇、多西他赛、碱）

4.基于肿瘤生物学机制的药物（蛋白激酶克制剂伊馬替尼、吉非替尼、厄洛替尼）

5.激素类药物（他莫昔芬、托瑞米芬，芳香酶克制剂来曲唑和阿那曲唑，雄激素拮抗剂氟他胺）

2.平喘药按作用机制分五类：（31章）

一、β2肾上腺素受体激动剂（第15章沙美特罗等）

二、M胆碱受体拮抗剂（第14章异丙托溴铵等）

三、影响白三烯的药物（孟鲁司特等“司特”詞干及齐留通）

四、肾上腺皮质激素药物（丙酸倍氯米松等糖皮质激素类）

五、磷酸二酯酶克制剂（茶碱及衍生物）

3.考点解析：心血管药物按机制分类，重要有如下6类：

1.抗心绞痛药物重要分3类

①硝酸酯及亚硝酸酯（NO供体，硝酸甘油、硝酸异山梨酯等）

②β-受体阻断剂（普萘洛尔、阿替洛尔等）

③钙通道阻滞剂（見后）

2.钙通道阻滞剂类

抗高血压药、抗心绞痛、抗心率失常

①二氢吡啶类（XX地平，硝苯地平等）

②芳烷基胺类（维拉帕米）

③苯噻氮（盐酸地尔硫）

④三苯哌嗪（桂利嗪）

3.中枢性降压药（作用于α肾上腺素受体,如可乐定，咪唑啉受体选择性激动剂，如莫索尼定）

4.血管紧素转化酶克制剂类降压药（普利类，卡托普利等）

5.作用于交感神经的降压药（利血平）

6.降血脂药：羟甲戊二酰辅酶A还原酶克制剂（他汀类，如洛伐他汀等）

4.二氢叶酸还原酶克制剂

A.甲氨蝶呤抗代类抗肿瘤药

C.乙胺嘧啶2,4-二氨基嘧啶类抗疟药

D.培美曲塞多靶点克制作用抗肿瘤药物

E.甲氧苄啶抗菌增效剂

5.抗变态反应药

本章：只波及H1受体拮抗剂（可统一记忆），用于皮肤黏膜变态反应疾病，还可用于止吐，防治晕动症、镇静催眠、防止偏头痛等。（抗过敏）机制：抗组织胺、白三烯、缓激肽等。

分类：

第一代，经典的（产生中枢克制和镇静不良反应）

第二代，非镇静的组胺H1受体拮抗剂

9个代表药按构造类型分五类：

1.氨基醚类：盐酸苯海拉明

2.丙胺类：馬来酸氯苯那敏

3.三环类：盐酸赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、富馬酸酮替芬

4.哌啶类：诺阿司咪唑、非索非那定

5.哌嗪类：盐酸西替利嗪

组胺H1受体拮抗剂的化学构造类型

6.

考点解析：抗抑郁药按作用机制提成四类

1.去甲肾上腺素重摄取克制剂类抗抑郁药：丙米嗪、阿米替林、多塞平、瑞波西汀等

2.单胺氧化酶克制剂：吗氯贝胺

3.5-羟色胺重摄取克制剂：氟伏沙明、文拉法辛、舍曲林、氟西汀、盐酸帕罗西汀等

4.新发現的抗抑郁药：度洛西汀（双重克制）、米氯平

7.此題是总結性的，性功能障碍改善药按作用机制分两类：

1.磷酸二酯酶-5克制剂

（那非、伐地那非、他达拉非，詞干“那非”）

2.α受体拮抗剂（酚妥拉明）

此外，A盐酸奥昔布宁是抗尿失禁药物，作用机制為M受体拮抗剂

8.根据作用机制抗血小板药分為5类：

1.环氧合酶克制剂（阿司匹林）

2.血栓素合成酶克制剂（TXA2）奥扎格雷

3.磷酸二酯酶克制剂西洛他唑

4.血小板二磷酸腺苷受体（ADP受体）（P2Y12）拮抗剂氯吡格雷、噻氯匹定

5.血小板GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂替罗非班

9.

A.阿托品构造中6,7位上无三元氧桥B.东莨菪碱构造中6,7位上有三元氧桥

C.山莨菪碱构造中有6β–羟基E.中枢作用：东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱

10.喹诺酮类通式如下，有关构效关系要点

（1）A环是必需的药效团（3羧4酮）

（2）1乙基环丙基、5氨基、6氟、7哌嗪、8环氧

11.与催眠药有关的构效关系

催眠药构效关系要点（总結6条）

（1）3位引入羟基减少毒性，并产生手性碳，奥沙西泮3位羟基為平伏键的构象稳定，对受体亲和力强，右旋体作用强。

（2）7位有吸电子基可增長活性，吸电子越强，作用越强，另一方面序為NO2BrCF3Cl。

（3）5位的苯是产生药效的重要基团，5位苯环的2’位引入体积小的吸电子基团（如F、Cl）可使活性增强。

（4）1,2位拼入三氮唑可提高稳定性，并提高与受体的亲和力，活性明显增長。

（5）苯环用生物电子等排体噻吩杂环置换，保留活性。

（6）1位取代基在体代去烃基，仍有活性。

12.总結肾上腺素受体激动剂的基本构造和构效关系

13考点解析：总結抗真菌药有关的构效关系

1.含氮唑环