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非磺脲类促胰岛素分泌剂的应用

提纲1、非磺脲类促胰岛素分泌剂作用机制？2、临床上这类药物有几种？3、使用方法：剂量、药物适应症、禁忌症、起始用量、最大剂量、如何服用、是否出现低血糖，主要是针对空腹血糖还是餐后血糖？

口服治疗糖尿病药物分类磺脲类——第一代：甲苯磺丁脲，氯磺丙脲第二代：格列本脲，格列奇特格列吡嗪，格列喹酮第三代：格列美脲非磺脲类促胰岛素分泌剂-瑞格列奈，那格列奈，米格列奈双胍类——苯乙双胍，二甲双胍?糖苷酶抑制剂:阿卡波糖，伏格列波糖，米格列醇噻唑烷二酮类:罗格列酮，吡格列酮二肽基肽酶-IV抑制剂（DPP-IV抑制剂）

4|Medicalbasictraining|Qiuxinhai|Sep29,2007|MSLmaterials|BusinessUseOnly现有口服降糖药物作用?-糖苷酶抑制剂延缓碳水化合物在肠道的吸收噻唑烷二酮增加骨骼肌摄取葡萄糖，减少脂肪组织分解磺脲类刺激胰岛β细胞分泌胰岛素增加双胍类(二甲双胍)增加肌肉组织摄取葡萄糖，减少肝糖原分解和糖异生AdaptedfromChengAY,FantusIG.CMAJ.2005;172:213–226.格列奈类刺激胰岛β细胞分泌胰岛素增加胰高血糖素样多肽-1类似物(exenatide注射液)改善葡萄糖刺激后胰岛β细胞分泌胰岛素的能力，抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，减缓胃排空

非磺脲类促胰岛素分泌剂作用机理作用机制：此类药物也是作用在胰岛β细胞膜上的KATP（ATP敏感性钾通道），但结合位点与磺脲类不同，是一类快速作用的胰岛素促分泌剂，主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。

正常胰岛素分泌时相

第一时相快速分泌相,进餐5-10min后一个高峰，持续时间5-10min第二时相延迟分泌相，慢而持久，于餐后30min出现一个高峰。第三时相对葡萄糖反映下降，餐后1-1.5h出现，胰岛素分泌减少至基础分泌状态胰岛素基础分泌大概每小时一个单位，每日24单位左右。糖尿病人或胰岛素功能受损患者，胰岛素分泌时相异常或基础胰岛素分泌不足，血糖出现波动，前者主要表现餐后血糖增高，后者空腹血糖升高。

非磺脲类促胰岛素分泌剂作用特点作用特点：具有吸收快、起效快、作用时间短的特点。主要用于控制餐后高血糖，也有一定降低空腹血糖的作用。于餐前或进餐时口服。也被称为餐时血糖调节剂。

非磺脲类促胰岛素分泌剂种类商品名药效时间（h）半衰期（h）剂量（mg）日服次数（次/日）瑞格列奈诺和龙4-610.5，1，22-3那格列奈唐力1.31203

瑞格列奈（诺和龙）荟萃分析结果显示，瑞格列奈可使糖化血红蛋白（HbA1c）水平下降1.5%~2.0%，空腹血糖和餐后血糖可分别降低1.8~3.9mmol/L和3.7~7.2mmol/L。《医学论坛报》（2010-04-15）

瑞格列奈适应症:单一疗法/联合其他口服药治疗，随餐服用，漏餐停用的灵活给药方式等，使得制订个体化给药方案成为可能，尤其适于用餐不规律者以及不易记住服药时间的老年患者应用。禁忌症：1、对瑞格列奈或瑞格列亲片中的任何辅料过敏的患者。2、1型糖尿病患者。3、C-肽阴性糖尿病伴随或不伴随昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。4、重度肝功能异常5、伴随使用吉非贝齐时。

瑞格列奈的特点研究证实，瑞格列奈对肾功能不全患者具有良好的安全性。瑞格列奈是第一个由美国食品与药物管理局（FDA）、欧洲药品评价机构（EMEA）和中国食品药品监督管理局（SFDA）批准去除肾功能不全禁忌证的口服降糖药。有资料显示，即使是肾功能不全较严重[内生肌酐清除率＜30ml/（min·1.73m2）]的2型糖尿病患者使用瑞格列奈，仍不会使低血糖发生率升高。虽然瑞格列奈主要在肝脏中代谢，但其对肝脏的安全性依然较高。试验结果表明，有明显肝功能损害人群使用瑞格列奈的药效学及安全性，与正常人应用无显著差异。《医学论坛报》

用法用量:餐前服用：0.5-4mg,每日2、3次。推荐起始剂量为0.5mg，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其他口服降血糖药治疗的患者转用瑞格列奈片治疗的推荐起始剂量为1mg，维持剂量最大的推荐单次剂量为4mg随餐服用。但最大日剂量不应超过16mg。【儿童用药】尚未确定瑞格列奈在18岁以下儿童中的安全性和有效性。无相关资料。【老年患者用药】瑞格列奈尚未在75岁以上的患者中