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新药设计与开发期末考试复习试题

新药设计与开发复习题

名词解释题

1.H2受体

是组胺受体的一个亚型，主要分布于胃壁细胞、血管和心室、窦

房结上，可引起胃酸分泌过多，血管扩张、心脏收缩加强、心率加快

等生物效应。

2.H2受体拮抗剂

主要用于拮抗组胺引起的胃酸分泌，是治疗消化性溃疡很有价值

的一类药物。

3.前药原理

前药是一类由于结构修饰后的化合物分子中的活性集团被封闭了

起来而本身没有活性，但在体内可代谢成为具有生物活性的药物。

前药原理是用化学方法把具有生物活性的原药转变成为体外无活

性的衍生物，后者在体内经酶解或非酶性水解而释放出原药而发挥药

效。

4.先导化合物：简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有

某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，

是现代新药研究的出发点。

5.受体拮抗剂：与受体有较强亲和力而无内在活性的药物。

6.受体：指能与激动剂高度选择性的结合，并随之发生特异性效

应的生物大分子或大分子复合物。

7.受体扩散剂：

8.软药：是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在

体内呈现药效并达到治疗目的后，按预料的代谢途径和可控的代谢速

率的代谢,转变成无毒、无活性的代谢物。

简答或其他

1、计算机工作站软件系统组成？

答：（1）数据库；（2）参数运算系统；（3）数据转换系统；

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（4）解析系统；（5）预测系统；（6）显示系统；（7）操作系统计

算机数据库、数据转换系统组成？

答：数据库：包括了各类化合物数据、分子结构数据、基团参数

数据和生物活性数据等。数据库系统的软件中包括操作系统（OS）、

数据库管理系统（DBMS）、主语言系统、应用程序软件和用户数据

库。

数据转换系统组成：不知道

数据转换系统：通过数据转换程序将分子的结构数据转换成屏幕

显示时所必须的直角坐标系的形式。(只找到定义)

2、新药设计的经典原理和方法有哪些？（PPT）

答：经典方法：前药原理，软药原理，拼合原理，生物电子等排

原理，相似原理等；一般方法有类型演化和结构优化等

3、类似物设计的目的和结果是什么？答：目的是为了获得比先导

化合物疗效更好，毒副作用更少，便于合成的新药。结果：药效保持

或更好，药效减小或消失，毒副作用减少，新的药效。

4、Metoo、Mebetter、Menew？

Metoo：键技术突破和集成创新，即运用一些公知的、成熟的理

论和技术，以及已有的装备和材料等，去研发出“价廉质优”的已有

产品。

Mebetter：运用一些公认的、成熟的理论和技术，规避已有的专

利保护去发明比母体新药更具治疗优势的新物质，从而形成专利新药。

Menew：是以大量的重大基础科学研究成果为支撑，以独特的资

源优势为基础，应用已有筛选模型发现的全新结构的新药或先导化合

物。

三者关系:尽管将新药研发中的创新活动简单地归纳为me-too、

me-better和me-new