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抗生素完美总结--第1页

一、β-内酰胺类抗生素

细胞壁合成

1.青霉素G又名苄青霉素，是天然青霉素，不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄

和容易引起过敏反应等缺点，水溶液在室温中不稳定，20℃放置24小时，

抗菌活性迅速下降，在临用前配成水溶液。青霉素遇酸易被分解，口服吸收

差，

2.广谱青霉素对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用，还耐酸可口服，但不耐酶。

⑴氨苄西林⑵阿莫西林，对肺炎双球菌与变形杆菌的杀菌作用比氨苄西林强，

经胃肠道吸收良好，阿莫西林用于治疗下呼吸道感染（尤其是肺炎球菌所致）

效果超过氨苄西林。

3.头孢菌素类：第一代头孢菌素，头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称

先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)，主要用于耐药金葡菌感染，常用头孢噻

吩、头孢拉定、及头孢唑啉，后者肌注血浓度为头孢菌素类中最高，是一代中

最广用的品种。第二代头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)对革兰阴性菌的

抗菌范围比一代头孢广，抗菌作用也强。第三代头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌

酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等，治疗尿路感染以及

危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染可获满意效果。提高了抗绿脓杆

菌的活性，延长了半衰期，减轻了对肾的毒性，但对革兰阳性菌的作用却不如

一、二代头孢。头孢他定为目前临床应用的抗绿脓杆菌最强的抗生素；第四代

头孢菌素有头孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、头孢克列定(cefaclidine)、

头孢匹罗(cefpirome)及E1077等。

二、氨基苷类

30S亚基

1.链霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、大观霉素；庆大霉素、西索米星、

小诺米星等；人工半合成的主要有阿米卡星、奈替米星等，选择性地与30S亚

基上的靶蛋白结合，阻碍细菌的蛋白质合成。

2.对革兰阴性球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用差，各种厌氧菌对该类抗生素

耐药。

4.静止期杀菌药，脂溶性很小，故口服胃肠不吸收或很少吸收,

5.严重感染需与β-内酰胺类抗生素和氟喹诺酮类联合应.

6.氨基苷类抗生素不主张静脉给药，引起呼吸骤停而死亡。

7.在卡那霉素的基础上进行结构改造，开发了阿米卡星、妥布霉素等新药。

8.具有耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻断作用

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9.本品与青霉素与氨苄西林合用，可用于预防常发的泌尿系统手术后感染。

（1）卡那霉素：除绿脓杆菌外，尿中浓度比血清高数十倍，故对尿路感染疗效

相当满意。肺炎、败血症、尿路感染等

（2）庆大霉素：抗菌作用较卡那霉素为强，对绿脓杆菌亦有效，本品主要由肾

脏排泄，尿中浓度较血清高10倍，故对尿路感染疗效非常好，且肾脏损害也

较卡那霉素轻。金黄色葡萄球菌具有抗菌作用，是治疗各种革兰阴性杆菌感染

的主要抗菌药，甲硝唑或氯霉素联合用于盆腔、腹腔需氧与厌氧菌混合感染治

疗；在氨基苷类中为首选药；厌氧菌、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对

本品耐药

（3）链霉素：有强大的抗结核分支杆菌活性，第8对脑神经损害，可穿过胎盘

组织

（4）壮观霉素：大观霉素、奇霉素、淋必治。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活

性，尿道、宫颈和直肠感染的二线用药，新型特效专治淋病的抗生素，对淋病

奈瑟菌有较强的抗菌作用。临床上主要用于淋球菌所致的尿道炎,急性淋病,直

肠炎,子宫颈炎等.

（5）小诺霉素：呼吸道、泌尿道、腹腔以及外伤感染，也可用于败血症。金黄