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药用辅料对药物临床疗效和安全性的影响

第一部分药用辅料第二部分论坛所得第三部分学习心得

药用辅料的作用

摘要:药用辅料是药物制剂的基础材料和重要的组成部分,在制剂剂型和生产中起着关键作

用。它不仅赋予药物一定剂型,并且与提高药物的疗效,降低毒副作用有很大的关系。因此,

研究开发、合理应用辅料不仅可提高药物制剂质量和生产技术水平,而且可取得较大的社会

及经济效益。

关键词:药用辅料;制剂;应用医学教育网搜集整理

近年来国内外在医疗用药及药政管理方面对制剂的质量标准要求越来越严格,对药物含量

的均匀度、稳定性、毒副作用、生物利用度都有严格的规定资料来源:医学教育网。随着

原料药的发展、不同制剂品种、规格也随之骤增。美、英、德、日等国家的制剂品种达数万

种之多,并获得了惊人的经济效益。为适应医疗要求、发挥最好的疗效及更高的安全性,医药

工作者一直在为药物剂型的改进和创新而不断努力探索新辅料的发展及应用。1辅料与剂

常规剂型有液体、固体和半固体、水性包油乳浊液等多种状态,固体制剂中又有片、丸颗

粒和胶囊等多种剂型。而片剂如选择应用不同的辅料,又可分为薄膜片、咀嚼片、分散片、

糖衣片和泡腾片[1,2]。在片剂中,目前国内常规使用糖衣工艺,该工艺不但在生产过程中时间

长,而且片剂中含有大量与人体无益的滑石粉及糖衣色素[3]。就糖衣片来说其抗湿、热、氧

化、霉变能力差。而薄膜包衣技术则克服了以上缺陷,并可使药物在特定的消化道段定点释

放或具有缓释作用,从而提高疗效,降低副作用,减少给药次数。薄膜片的包衣材料如苯乙烯和

乙烯吡啶共聚物,是良好的薄膜衣料。在欧、美、日本等国,薄膜片已大量发展,取代糖衣已成

为必然趋势,国内许多药品如采用薄膜包衣技术可大大提高药品的质量,尤其是对中药制剂的

发展前途更是有广阔的前景,如乌鸡白凤丸用Ⅳ号丙烯酸树脂包衣后,与丸芯相比,显著提高

了质量。缓释微囊型应用明胶、阿拉伯胶、聚乙二醇类、纤维素类衍生物、丙烯酸树脂等材

料进行微囊制备[2]。药物释放是根据扩散原理通过扩散介质间囊膜的厚度以及包囊辅料的

品种结制成包衣小丸,口服后4~12h血药浓度-时间曲线比普通片高而平滑。12h后仍能维持

在0.45Lgml,血浓峰-谷波动较小。石桥丸应等[5]制备吲哚美辛包衣颗粒,经试验证明,口服普

通胶囊后1h峰值为930ngml,t12为2.2h,而口服缓释胶囊后2h达峰值为475ngml,为前者的

12;t12为4.4h,延长了1倍。以丙烯酸树脂为材料制成吲哚美辛控释微丸[6],制成口服1次可

维持24h药效的控释胶囊,其体外释药符合一级动力学过程,可持续释药8h以上;体内血浓平

稳,持续时间长,生物利用度亦略高于普通胶囊。关于包衣控释颗粒的释药动力学,据研究报道

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[7],将布洛芬制成速释颗粒芯,以乙基纤维素为材料进行喷雾包衣制成控释颗粒,装入胶囊。释

药情况表明,包衣较少时,释药过程符合Higuchi方程;包衣量较大时,则符合零级动力学过程。

在相同包衣量条件下,释药速率随颗粒的增大而减慢;当颗粒大小相同时,则随着包衣量增大,

释药速率减慢。杨今祥等对新一代药物阿西美辛进行了控释制剂的研究,采用喷雾包衣工艺,

以乙基纤维素、丙烯酸树脂为材料制成包衣小丸装入胶囊,经体内外试验证明控释效果理想。

壳聚糖是一类带正电荷的直链多糖,具有生物粘附性和多种生物活性,且能有效地增强亲水性

药物通过鼻腔和肠上皮的吸收。壳聚糖作为缓控释辅料有着广阔的研究和应用前景[8],卡波

姆-新型药物辅料,卡波姆是较有前途的新型辅料,卡波姆(聚羧乙烯)为高分子共聚物,在水中

溶胀后可形成透明的半固体状物质。通过卡波姆在凝胶剂制备过程中的应用实例,总结该基

质使用的经验和体会,说明卡波姆为一种制备优良凝胶剂的新辅料[9,10]。2辅料与药物吸

影响药物吸收的因素主要是剂型因素和生物因素,而制剂中辅料对药物的吸收率和吸收量

是有密切联系的。固体药用辅料,如片、丸、胶囊、颗粒和散剂等需加入一定的稀释剂、粘

合剂、崩解剂、润滑剂等赋形剂,它们对药物的溶解、吸收均可产生一定影响。一些天然聚

合物,如纤维素类、淀粉、果胶、海藻等,由于具有生物可降解、无毒、价廉等特点,几十年来

广泛用于药剂领域。随着药剂学的不断发展,给药系统也不断改进,因此迫切需要具有新功能、

可满足人们需要的新型辅料,如纤维素中的甲基纤维素、羧甲基

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