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阿片类镇痛药及其拮抗药(Opioidanalgesics)第三章阿片类镇痛药及其拮抗药第1页

阿片类药品（以芬太尼、瑞芬太尼为代表）异丙酚咪唑安定21世纪新三类阿片类镇痛药及其拮抗药第2页

创造麻醉镇痛药之前情况在使用麻醉剂之前,惨死在外科医生刀下人所经受痛苦无可名状因为手术时病人十分痛苦,休克极多,迫使手术向快速方向发展。在这些快刀手中,最知名是英国医生罗伯特·李斯顿,他以手术奇快著称,人称“李斯顿飞刀”。阿片类镇痛药及其拮抗药第3页

“李斯顿飞刀”三个尤其令人胆寒病例在两分半钟内切下患者腿，但因为用力过猛，同时也切下了患者睾丸；一名颈部溃烂少年，因为李斯顿过分自信而造成误诊，当他用刀切开患部时，少年马上喷血不止而死；他还创造了一起历史上惟一死亡率达３００％手术纪录:被他以神速切下腿部患者翌日因感染死去（这在当初相当常见），他助手则被他失手切断手指，亦因感染而死去，另一个无辜受害者是在场观摩手术一位名医，被他刺中两腿间要害，因恐惧而休克致死。阿片类镇痛药及其拮抗药第4页

疼痛一个因组织损伤或潜在组织损伤而产生痛苦感觉,伴有担心、不安主观感觉,可引发生理功效紊乱,甚至休克。许多疾病特异性症状,疼痛部位,性质是诊疗疾病主要依据之一。对诊疗未明疼痛不宜先用药品止痛。第一节概述阿片类镇痛药及其拮抗药第5页

缓解疼痛药品分类广义镇痛药:镇痛药:又称“阿片类镇痛药”、“麻醉性镇痛药”、“成瘾性镇痛药”、“中枢性镇痛药”解热镇痛抗炎药局麻药部分抗抑郁药（阿米替林）对一些特殊疼痛状态有效药品（卡马西平）阿片类镇痛药及其拮抗药第6页

年，WHO统计：中国人使用镇痛药数量：占丹麦1/100占美国1/80人均用量是印度1/8排名在143位，处于最不发达国家范围。近年来我国阿片类药品使用量呈直线上升，这主要是麻醉医师使用提升数量。规律性地使用阿片类药品是不轻易成瘾（1/0），远远低于社会自然成瘾率！阿片类镇痛药及其拮抗药第7页

镇痛药分类镇痛药:为一类作用于CNS，选择性减轻或缓解疼痛，同时消除疼痛引发情绪反应。阿片受体激动药:吗啡、哌替啶、芬太尼阿片受体激动-阻断药:喷他佐辛阿片受体阻断药:纳洛酮非阿片类中枢性镇痛药:曲马朵阿片类镇痛药及其拮抗药第8页

阿片受体阿片受体发觉:1973年，提出存在阿片受体1975年，从脑内分离出内源性配基1980年，人工合成许多阿片肽物质1993年，受体分子克隆成功1994年，克隆出孤儿受体ORL-R1995年，克隆出内源性配体孤啡肽FQ阿片类镇痛药及其拮抗药第9页

阿片受体阿片受体分布:脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质——与疼痛相关边缘系统、蓝斑核——与情绪及精神活动相关中脑盖前核——与缩瞳相关孤束核——与咳嗽反射、呼吸中枢、中枢交感张力血压相关(↓)脑干极后区、迷走神经背核——胃肠活动阿片类镇痛药及其拮抗药第10页

（阿片类）激动阿片受体（与μ、δ、κ、σ亲和力、活性不一样），激活了脑内“抗痛系统”，阻断痛觉传导，产生中枢性镇痛作用。提醒:脑内有阿片样物质—内源性阿片肽（脑啡肽）与受体结合，形成脑内镇痛系统。阿片类镇痛药及其拮抗药第11页

内源性阿片肽脑内近20种与阿片生物碱相同肽类,enkephalin（脑啡肽）、β-endorphins（β-内啡肽）、dynorphins（强啡肽）等,统称为内源性阿片肽。亮啡肽强啡肽内吗啡肽未明确δκμσ孤啡肽(FQ)——孤儿阿片受体结构相同、但功效特征不一样,与经典阿片受体结协力很弱阿片类镇痛药及其拮抗药第12页

阿片受体功效阿片受体分型:?、?、?、?脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质——与疼痛相关边缘系统、蓝斑核——与情绪及精神活动相关中脑盖前核