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第八章抗生素（Antibio;第一节：概述1、定义：抗生素是;3、作用抗菌：真菌、细;4、来源微生物、动;6、分类按抗生素的抗菌谱---;7、作用机制抑制细菌细胞壁;8、生物合成发酵菌种筛选培养基;9、抗生素在农牧业方面的应用青;第二节β-内酰胺抗生素(β;一、β-内酰胺抗生素的结构特征;二、分类：经典结构药物青;1、两者结构特征及性质比较均含;碳青霉烯(Carbapenem;三、青霉素及半合成青霉素（一）;酰胺侧链青霉素类结构组成β;4、Penicillins的性;1）白色结晶、略溶于水2）CO;4）对碱或酶(β-内酰胺酶)不;5）对稀酸不稳定，发生重排；P;6）对强酸不稳定，重排P;为什么penicillin不可;40—70年代，PG疗效确切，;5、用途：G+引起的局部或全身;与丙磺舒合用:后者可延长酸性药;内源性过敏源——生产、储存、使;耐青霉素酶的半合成青霉素耐酸的;1、耐酸青霉素结构特点：★R构;★发现青霉素类似物侧链含三苯;天然青霉素N结构侧链含NH2对;3)侧链的NH2与取代的酸酰化;（三）半合成青霉素的合成6-A;得到6-APA后，再与相应的侧;临床上半合成青霉素衍生物钠盐的;半合成青霉素典型药物★阿莫西林;阿莫西林的氨基侧链引起聚合反应;青霉素的构效关系R基的不同影响;因其存在共同的抗原决定簇——青;半合成头孢菌素四、半合成头孢菌;天然头孢菌素C及头霉素C结构头;头孢菌素C的结构特点与稳定性;半合成头孢菌素结构改造部位1、;交叉过敏低的原因半合成头孢菌;第一代对G-的β-内酰胺酶抵抗;半合成头孢菌素合成方法头孢菌素;DIANXING典型药物：头;典型药物：头孢噻肟[wò](;作用：属三代头孢，对G-敏感；;拉氧头孢(Latamoxef);β-内酰胺酶抑制剂五、β-内;β-内酰胺酶抑制剂β-内酰胺类;80%因产β-内酰胺酶8%因靶;克拉维酸钾/棒酸(Clavul;他唑巴坦(Tazobactam;舒它西林(Sultamicil;阿莫西林/克拉维酸：5/1;第三节四环素类抗生素(Te;苯并蒽环结构,C-4为α结构,;二、作用：广谱抗生素，G+、G;四、理化性质：黄色结晶性粉末1;2、稳定性：PH=2脱水产物（;PH=2-6差向;PH＞7成内酯（C环，C6-;五、临床用缺点：耐药性严重;1、C6-OH：是不稳定（差向;半合成四环素类抗生素(Doxy;第四节氨基糖苷类抗生素(A;这类抗生素的基本结构是：碱性环;二、典型药物：链霉素结构特点：;2.性质：1)碱性：三个碱性中;三、阿米卡星（丁胺卡那霉素）;阿米卡星(Amikacin)圾;第五节大环内酯类抗生素(;50年代:红霉素一、大环内酯类;二、结构特点为14-16元环;A：活性强B:活性小,毒;2、性质：碱性：含叔按结构，显;半合成红霉素对C9=O、C;阿奇霉素盘恃茬剖饶迂国国沮吮猛;第六节氯霉素类抗生素(C;本品为天然抗生素中可全人工合成;氯霉素的立体结构D（-）;构型:1R，2R（-);D（-;合成为起始原料溴代——成盐—;微苦：成酯为琥珀氯霉素（丁二酸;甲砜霉素(Thiampheni;1)天然青霉素G有哪些缺点？