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抗组胺药在皮肤科应用专家共识--第1页

抗组胺药是皮肤科常用药，是医师处方量最大的药物之一，而且品种繁多，临床常用药物多

达20多个。抗组胺药治疗哪些疾病有效？如何根据临床疾病特点选择合适的抗组胺药，以

达到最佳疗效，同时又使不良反应降到最低；特殊人群如妊娠、哺乳期妇女、儿童、老年人

及有肝肾损害的患者应该如何选择抗组胺药等均是皮肤科医生关注的问题。有鉴于此，中西

医结合学会皮肤性病学专业委员会环境与职业性皮肤病学组组织国内部分专家对抗组胺药

的临床应用达成初步共识。

一、概念和分类

1.概念

抗组胺药专指通过与组胺受体结合而拮抗组胺病理作用的药物，即组胺受体拮抗剂。其他可

以拮抗组胺作用的药物如肾上腺素、肾上腺糖皮质激素等不在此列。抗组胺药并非与组胺受

体简单结合，而是将被组胺激活的受体下调至未激活的状态，故又称为组胺受体反向激动剂。

目前已证明有4种组胺受体，其中H1受体激活引起瘙痒，毛细血管扩张和通透性增高，呼

吸道、消化道平滑肌收缩及腺体分泌增加，临床表现为典型的Ⅰ型变态反应，出现瘙痒、红

斑、风团以及鼻痒、流涕、喷嚏、气喘、眼痒、结膜充血等症状。本文所说的抗组胺药指组

胺H1受体拮抗剂。

虽名为抗组胺药，H1受体拮抗剂并非仅拮抗组胺，还有某些抗炎作用。如氯雷他定可以减

少肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症分子，通过NF-κB通路抑制细胞黏附分子、IL-5等炎

症相关分子的表达[1]；西替利嗪、左西替利嗪可以抑制嗜酸粒细胞的游走、活化；眯唑斯

汀兼有抗白三烯作用，卢帕他定兼有抗血小板活化因子作用，奥洛他定可以拮抗神经源性瘙

痒、降低抗原提呈细胞的功能等。抗组胺药抗炎作用的临床意义尚需进一步研究。

2.分类

分为第一代及第二代两类。两代药物在用法、用量、不良反应、使用注意事项等多方面有所

不同。一代多为亲脂性，易透过血脑屏障，产生中枢抑制，称为镇静性抗组胺药。代表药物

有氯苯那敏、苯海拉明、赛庚啶、羟嗪、去氯羟嗪、曲普利啶、美喹他嗪、新安替根、异丙

嗪等。此类药物半衰期短，需要每日服用2～3次。不良反应和使用注意事项见安全性部分。

第三代或新型抗组胺药目前尚未得到公认。二代抗组胺药不容易通过血脑屏障，中枢抑制发

生率低，又称为非镇静性或低镇静性抗组胺药。代表药物有氯雷他定、西替利嗪、左西替利

嗪、地氯雷他定、枸地氯雷他定、非索非那定、阿伐斯汀、咪唑斯汀、依巴斯汀、奥洛他定、

卢帕他定、苯磺贝他斯汀、比拉斯汀等。

二、适应证

适应证：适合治疗组胺参与的炎症和瘙痒。最佳适应证是Ⅰ型变态反应引发的荨麻疹、血管

性水肿、特应性皮炎、速发型接触性反应、严重全身过敏反应(anaphylaxis，既往称为过

敏性休克)及药物变态反应等。Ⅱ、Ⅲ型变态反应由于有C3a、C5a等过敏毒素参与，可以

导致肥大细胞脱颗粒，释放组胺，因此也有一定疗效。对Ⅳ型变态反应的疗效尚有争议。对

于假性变态反应(如由组胺释放剂引起的荨麻疹)、可诱导性荨麻疹、肥大细胞增多症以及

反应也有明显疗效。常用于多种皮肤病的止痒，但对于组胺不是主要介质的瘙痒疗效不

佳。对遗传性血管性水肿无效。严重全身过敏反应及重症药疹单纯使用抗组胺药效果不佳。

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三、使用方法

1.用药原则

抗组胺药通过结合组胺H1受体来拮抗组胺引发的反应，对于已经发生的临床症状不起作用，

因此要在症状出现前给药并规律用药。临床上常见一些慢性荨麻疹患者在症状消失后即停

药，症状再次出现后再用药，这种“按需”用药的方式效果差，也不利于疾病的早日康复，

应连续、规律用药，完全控制症状直至痊愈。由于口服抗组胺药需要经肠道吸收