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M,N受体激动及阻断药物

胆碱受体有M胆碱受体和N胆碱受体，前者主要分布在副交感神经节后纤维支

配的效应器细胞;后者主要分布在神经肌肉接头和自主神经节。

激动M受体后，心血管扩张，心率减慢，心肌收缩力减弱，胃肠道平滑肌收

缩，逼尿肌收缩，泪腺、唾液腺、消化道腺体、汗腺分泌增加，眼睛瞳孔收缩。临

床上用于治疗青光眼、重症肌无力、腹胀气尿储留等等;激动N受体后血管收缩。

肾上腺受体在副交感和交感神经都有，激动后血管收缩，心率加快，小剂量血压增

高，大剂量血压降低。临床上用于治疗心脏骤停，哮喘，止血等等

胆碱受体:

M胆碱受体:主要分布心血管、胃肠、支气管、眼及腺体等。

M效应心脏抑制、血管扩张、腺体分泌、胃肠和支气管平滑肌收缩、缩瞳等N

胆碱受体:N1受体:分布神经节和肾上腺髓质。

N效应骨骼肌收缩、神经节兴奋、肾上腺髓质分泌增加α效应皮肤、粘膜、

腹腔内脏血管收缩、散瞳等β效应心脏兴奋、骨骼肌血管和冠脉扩张，支气管及

胃肠平滑肌松弛

N2受体:分布骨骼肌

去甲肾上腺素受体:α受体:α1受体:主要分布皮肤、粘膜、腹腔内脏血管、

瞳孔扩大肌及腺体等α2受体:主要分布于突触前膜、皮肤和粘膜血管等。β受

体:β1受体:主要分布于心脏β2受体:主要分布骼肌血管、冠状血管、腹腔内脏

血管、支气管及胃肠平滑肌等。传出神经受体兴奋后效应:

胆碱受体激动药分为

一、M、N胆碱受体激动药，激动M受体和N受体，产生M和N样的作用。

二、M胆碱受体激动药，激动M胆碱受体，产生M样作用。

三、N胆碱受体激动药

肾上腺素受体激动药分为

一、α受体激动药，主要激动α1、α2受体，对心脏β1受体有较弱激动作

用，对β2受体几无作用。

二、α、β受体激动药，激动α、β受体，主要作用部位为心脏、血管及平

滑机。三、β受体激动药，对β1、β2受体均有强大的激动作用。

胆碱酯酶激动药物

毛果芸香碱

药理作用

毛果芸香碱直接的选择兴奋M胆碱受体，产生与节后胆碱能神经兴奋时相似的

效应。其特点是对多种腺体和胃肠平滑肌有强烈的兴奋作用，但对心血管系统及其

他器官的影响较小，一般情况下并不使心率减慢，血压下降。大剂量(10~15mg皮

下注射)时亦能出现N样作用及兴奋中枢神经系统。例如在毛果芸香碱影响下机体

的机能增强尤其表现在唾液腺、泪腺和支气管腺，

其次为胃肠腺体、胰腺和汗腺。

对眼部作用明显，无论是局部点眼还是注射，都能使瞳孔缩小，这是兴奋虹膜

括约肌上的M胆碱受体，使虹膜括约肌收缩。

不良反应:可见眉弓部疼痛，暂时性近视，瞳孔后粘连，虹膜囊肿。

临床应用

1、用于开角型青光眼和急、慢性闭角型青光眼以及继发性闭角型青光眼。

2、白内障人工晶体植入手术中缩瞳。

3、阿托品类药物的中毒对症治疗。

4、可缩瞳、降低眼压、调节痉挛，用于治疗青光眼

抗胆碱酯酶药物

新斯的明

药理作用

通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终

板上烟碱样受体(,2受体)。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作

用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩，但却减少胃酸，因为新斯的明和乙酰胆碱

一样能与胆碱酯酶相结合，但结合牢固水解慢，使胆碱酯酶失去活性，已释放的乙

酰胆碱在突触间隙大量堆积，而乙酰胆碱是迷走神经抑制纤维的神经递质，可以抑

制胃泌素的分泌从而使胃酸分泌减少。并促进小、大肠，尤其是结肠的蠕动,从而

防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强，但对中枢作

用较弱。

不良反应

可致药疹,大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共

济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏,已即心动过缓，

肌肉震颤，严重时引起“胆碱能危象”(1)对过敏体质者禁用。(2)癫痫、心绞

痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌尿道梗阻及支气管哮喘病人忌用。(3)心律

失常、窦性心动过缓、血压下降、迷走神经张力升高禁用。

临床应用

用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用，用于重症肌无力,

手术后功能性肠胀气及尿潴留等。也可用于阿托品过量中毒的解救。

毒扁豆碱

药理作用

常用其水杨酸盐，有抑制胆碱酯酶的作用，使胆碱能神经末