《药理学》9 肾上腺素受体阻断药 教学课件.pptxVIP

药理学（第二版）

单元九肾上腺素受体阻断药

12α受体阻断药目录Contentsβ受体阻断药

α受体阻断药01

生物利用度低，口服药效仅为注射给药的20%。【体内过程】1.外周血管痉挛性疾病2.休克3.急性心肌梗死和顽固性心力衰竭4.嗜铬细胞瘤【临床应用】消化性溃疡病和冠心病患者慎用。【禁忌证】1.舒张血管2.兴奋心脏【药理作用】常见体位性低血压、胃肠道平滑肌兴奋所引起的腹痛、腹泻、恶心、呕吐等反应，可诱发或加剧消化性溃疡。【不良反应】一、短效类α受体阻断药（一）酚妥拉明

妥拉唑啉作用与酚妥拉明相似，但阻断α受体作用较弱，拟组胺样作用和拟胆碱作用较强。故不良反应发生率较高。临床上主要用于外周血管痉挛性疾病的治疗，也用于嗜铬细胞瘤以控制症状。（二）妥拉唑啉一、短效类α受体阻断药

口服吸收率20%～30%。【体内过程】主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，也可用于肾上腺嗜铬细胞瘤及抗休克。【临床应用】酚苄明可阻断α1受体和α2受体，舒张血管、降低外周阻力，使血压下降。【药理作用】常见的反应有体位性低血压、心动过速、鼻塞、口干、嗜睡、乏力等。也可出现腹部不适、恶心、呕吐等胃肠道反应。静注宜缓慢。【不良反应】二、长效类α受体阻断药（一）酚苄明

（三）育亨宾（二）哌唑嗪哌唑嗪选择性阻断α1受体，对α2受体阻断作用很弱，故不影响NA的释放，加快心率副作用较轻。育亨宾选择性阻断中枢和外周部位的α2受体，目前主要用作科研的工具药，并可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。二、长效类α受体阻断药

β受体阻断药02

β受体阻断药口服后自小肠吸收，但受脂溶性高低的影响，脂溶性高的药物如普萘洛尔、美托洛尔口服易吸收，但首关消除明显，生物利用度较低，体内广泛分布，易透过血—脑屏障，脑脊液浓度与血浆浓度相近；脂溶性低的药物如吲哚洛尔、阿替洛尔口服吸收差，但首关消除较低，生物利用度较高。主要在肝脏代谢，经肾排泄。t1/2为2～5小时。临床应用普萘洛尔必须注意剂量个体化，因不同个体口服相同剂量时血药浓度可相差4～20倍，故临床用药需从小剂量开始，逐渐增加剂量以达有效安全剂量。【体内过程】

（1）心血管系统（2）支气管平滑肌（3）代谢（4）肾素1.β受体阻断作用某些β受体阻断药在阻断β受体的同时，会产生一定程度的β受体激动效应，称为内在拟交感活性。3.内在拟交感活性某些β受体阻断药具有局麻样作用和奎尼丁样作用，这两种作用都与其降低细胞膜对离子的通透性有关，故称为膜稳定作用。2.膜稳定作用普萘洛尔还有抗血小板聚集作用，可能与其膜稳定作用有关。噻吗洛尔尚有降低眼内压作用，可能与其减少房水生成有关。4.其他在此添加小标题【药理作用】

本类药对多种原因引起的快速性心律失常均有效。1.心律失常对心绞痛有良好的疗效。长期应用可降低心肌梗死的复发率和猝死率。2.心绞痛和心肌梗死是治疗高血压的常用药物，可单独使用，也可与利尿药、钙通道阻滞药、血管紧张素转化酶抑制药联合使用。3.高血压治疗甲状腺机能亢进症或甲状腺危象。4.其他【临床应用】

恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状，一般不影响用药，停药后可消失。1.一般反应由于心排出量减少（阻断β1受体）和阻断血管平滑肌β2受体，可使外周血管收缩和痉挛。4.外周血管收缩和痉挛因阻断心脏的β1受体，出现心脏功能抑制。2.抑制心脏功能长期应用β受体阻断药若突然停药，可使原有疾病复发或加重，称为反跳现象。5.反跳现象由于阻断支气管平滑肌β2受体，使支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力，故可诱发或加重支气管哮喘。3.诱发或加重支气管哮喘【不良反应】

严重左心衰竭、重度房室传导阻滞、窦性心动过缓和支气管哮喘等。【禁忌证】

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