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磺脲类降糖药

磺脲类

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磺脲类药物是一个成员众多的大家族，近年来，不断有新的品种（如格列美脲）和剂型（格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片）面世。目前临床应用较多的是第二代和第三代磺脲类药物，第一代已基本被淘汰。由于磺脲类药物品种众多，各种磺脲类药物的药动学、药效学、不良反应等诸多方面均存在差异，因此，必须充分了解各种药物的不同特点，结合患者年龄、病程、肝肾功能状况、胰岛功能、服药依从性等具体情况，选择合适的药物。

中文名

磺脲类

半衰期

4～6小时

作????用

2型糖尿病治疗

用????药

每次1.25～2.5毫克

目录

1?磺脲类

2?D860

3?格列苯脲

用药指导

特别提示

4?格列齐特

指导

格列齐特缓释片

5?格列吡嗪

6?格列喹酮

7?格列美脲

8?糖尿病人用药原则

磺脲类

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最早应用的口服降糖药之一，现已发展到第三代，仍是临床上2型糖尿病的一线用药。主要通过刺激胰岛素分泌而发挥作用。餐前半小时服药效果最佳。

D860

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甲苯磺丁脲

为第一代磺脲类药物，口服后胃肠吸收快，2～4小时达到高峰，半衰期4～6小时，作用持续时间6～12小时。每片剂量50毫克，每日3次，每日最大剂量300毫克（6片）。老年人及肝肾功能不全者禁用。现已逐渐被第二代磺脲类药物取代，临床已不常用。

格列苯脲

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（优降糖）

优降糖是最早应用于临床的第二代磺脲类药物，是目前降糖效果最强、作用持续时间最长的一种磺脲类降糖药。一般口服后20～30分钟起效，高峰在2～6小时，其半衰期为10～16小时，作用持续时间长达24小时。优降糖主要在肝脏中代谢，其代谢产物的50%经胆道排出，50%经肾脏排出。优降糖最常见、最严重的副作用是低血糖，严重时足以致死。

用药指导

优降糖每片2.5毫克，一般每次1.25～2.5毫克，每日1～3次，餐前半小时口服。最大用量每次5毫克，每日3次，再加大剂量不但不会增加降糖效果，反而会加大不良反应。

特别提示

（1）本品在所有磺脲类药物中降糖作用最强，导致低血糖的风险最大、最严重，因此，服用本药一定要从小剂量开始，逐渐加量，根据空腹及餐后2小时血糖调整用药剂量。

（2）优降糖所致的低血糖经过处理以后，要继续留观2～3天，这是因为本药的半衰期长，有可能再次引起低血糖。

（3）年龄在70岁以上或有肝肾功能不全的患者不宜服用，以防因药物蓄积而引起严重低血糖。

（4）该药价格比较便宜，适用于血糖较高（尤其是空腹血糖）的中青年2型糖尿病患者。

格列齐特

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（达美康）

达美康属于第二代磺脲类药物，口服后30分钟起效，2～6小时达高峰，半衰期10～12小时，作用持续时间为12～24小时，属于中效制剂。该药主要在肝脏代谢，60%～70%从肾脏排泄。达美康降糖作用比较温和，药效持续时间比较长。除了刺激胰岛素分泌以外，达美康还有降低血液黏稠度，减少血小板凝聚性，预防和治疗糖尿病血管并发症的作用。

指导

适用于有心血管并发症、高黏滞血症以及老年糖尿病患者，是目前应用较多的磺脲类降糖药物之一。达美康每片80毫克，餐前半小时口服。开始每日40～80毫克，每日1～2次，每日最大剂量为320毫克（4片），分2～3次服用，血糖稳定后可改用维持量。

格列齐特缓释片

该药吸收好，生物利用度高，有效剂量降低（普通片剂为每片80毫克，而缓释片为每片30毫克）。

用药指导：该药每片30毫克，每日剂量范围30～120毫克，每日1次给药，早餐前服用，可以平稳控制全天血糖，低血糖事件发生率较低，在肥胖患者中不会引起体重增加，伴有心血管疾病的糖尿病患者也可以安全使用。

格列吡嗪

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（美吡哒）

本药吸收完全而迅速，服药30分钟起效，在1～3小时达血糖浓度高峰，半衰期仅2～4小时，药效可维持6～12小时。本品主要由肝脏代谢，在24小时内经肾脏排出97%。美吡哒降糖效果仅次于优降糖，是一种短效磺脲类降糖药，最适合餐后血糖居高不下的糖尿病患者。又由于其药效持续时间短，故引起低血糖的风险也很小，所以对老年人比较适宜。国外有人主张不用长效降糖药，以免因药物蓄积导致低血糖，或引起对身体有不良影响的高胰岛素血症。

用药指导：格列吡嗪片剂有2.5毫克（如迪沙片）和5毫克两种规格。该药每次2.5～5毫克，每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量为30毫克，老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。格列吡嗪是一种疗效较强且较安全的降糖药，大多数2型糖尿病患者（包括老年人）均可服用，尤其对餐后高血糖控制效果较好。

格列吡嗪控释片

（瑞易宁）

口服6～12小时达到最大药效浓度，并相对稳定地释放格列吡嗪。全天血药浓度波动小，可维持24小时有效血药浓度。服药5天后血药浓度达到稳态，老年患者达到稳态需要6～7天的时间。