心血管系统药物课件.ppt

心血管系统药物硝酸甘油nitroglycerin硝酸酯类药理作用：1、基本作用是松弛平滑肌，以松弛血管平滑肌的作用最明显。2、抑制血小板集聚抗心绞痛作用机制：1、舒张动静脉，降低心脏前后负荷，减少心肌耗氧量。2、心肌血流重新分配，增加缺血区的血液供应（选择性舒张心外膜的粗大血管和降低心室壁压力）。心血管系统药物硝酸甘油舒张血管的作用机制：硝酸酯类能在血管平滑肌细胞和内皮细胞中产生一氧化氮（NO），NO激活鸟苷酸环化酶增加细胞内cGMP的含量，使肌球蛋白轻链去磷酸化而松弛血管平滑肌。体内过程：舌下含服易吸收临床应用：各型心绞痛及心肌梗塞不良反应及耐受性：多由血管舒张作用所继发（反射性心率加快）。心血管系统药物普萘洛尔propranololβ—肾上腺素受体阻断药抗心绞痛作用机制：1、降低心肌耗氧量（阻断β受体→使心肌收缩力减弱，心率减慢）2、增加缺血区的供血（①心肌氧耗↓，非缺血区血管阻力↑②心率↓，舒张期↑③氧自血红蛋白的解离↑）临床应用：用于治疗稳定及不稳定型心绞痛，对心肌梗塞也有效，但不宜用于变异型心绞痛（阻断β受体→冠脉收缩）。心血管系统药物硝酸甘油与普萘洛尔合用普萘洛尔可取消硝酸甘油所致的反射性心率加快，而硝酸甘油却可缩小普萘洛尔所致扩大的心室容积，增强疗效，减少不良反应。心血管系统药物钙拮抗药抗心绞痛作用机制：1、降低心肌耗氧量（钙内流↓→使心肌收缩力减弱，心率减慢）2、增加缺血区的供血（舒张冠脉）临床应用：对冠脉痉挛及变异型心绞痛最有效。硝苯地平(nifedipine)可引起反射性心律加快，与β—肾上腺素受体阻断药合用较理想。β—肾上腺素受体阻断药与维拉帕米和合用应注意对心脏的抑制和血压的下降。心血管系统药物抗动脉粥样硬化药第一节调血脂药：胆汁酸结合树脂——考来烯胺、考来替泊，烟酸。苯氧酸类——氯贝特、吉非贝齐、苯扎贝特、非诺贝特等，HMG-CoA还原酶抑制剂——洛伐他汀(lovastatin)、辛伐他汀(simvastatin)、普伐他汀和氟伐他汀）心血管系统药物抗动脉粥样硬化药第二节抗氧化剂普罗布考第三节多烯脂肪酸类亚油酸、γ—亚麻油酸、二十碳五烯酸[EPA]、二十二碳六烯酸[DHA]第四节保护动脉内皮药硫酸多糖—肝素心血管系统药物抗高血压药WHO建议高血压诊断标准为成人血压21.3/12.6kPa(160/95mmhg)。抗高血压药物的分类：（根据药物在血压调节系统中的主要影响及部位，分类如下）1、主要影响血容量的抗高血压药—利尿药2、β—受体阻断药—普奈洛3、钙拮抗剂—硝苯地平4、血管紧张素转化酶抑制剂—卡托普利心血管系统药物抗高血压药5、交感神经抑制药①中枢咪唑啉受体激动药—可乐定②神经节阻断药—美加明③抗肾上腺能神经末梢药—利血平④肾上腺素受体阻断药：α受体阻断药—哌唑嗪，α和β受体阻断药—拉贝洛尔。6、作用于血管平滑肌的抗高血压药—肼屈嗪心血管系统药物氢氯噻嗪利尿药降压机制：初期：排钠利尿，减少血溶量。长期：①动脉壁细胞内Na+↓，通过Na+—Ca++交换，使胞内Ca++↓→血管平滑肌对血管收缩剂反应性↓②诱导动脉壁产生扩血管物质，如缓激肽和前列腺素等。临床应用：单独治疗轻度高血压，常于其他降压药合用以治疗中、重度高血压。心血管系统药物心血管系统药物钙拮抗药抗心律失常药抗慢性心功能不全药抗心绞痛药抗动脉粥样硬化药抗高血压药利尿药和脱水药心血管系统药物钙拮抗药钙离子：广泛的生理作用。钙通道的类型：钙通道分为电压门控性通道和配体门控性通道钙拮抗药：是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物，又称钙通道阻滞药。心血管系统药物钙拮抗药钙拮抗剂的分类一、选择性钙拮抗剂：1、苯烷胺类：维拉帕米2、二氢吡啶类：硝苯地平、尼莫地平3、地尔硫卓类地尔硫卓二、非选择性钙拮抗剂：1、氟桂嗪类：氟桂嗪、桂利嗪2、普尼拉明类：普尼拉明3、其他类：哌克昔明心血管系统药物钙拮抗剂药理作用1、抑制心脏：负性肌力、负性频率和负性传导作用2、舒张血管和其他平滑肌3、抑制血小板集聚和增加红细胞变形能力4、抗动脉硬化作用5、抑制兴奋—内分泌偶联作用方式1、状态—依赖性结合：静息态、开放态和失活态2、频率（使用）—依赖性阻滞3、受体间的相互影响心血管系统药物钙拮抗剂临床应用1、心绞痛：变异型、稳定型和不稳定型2、心率失常3、高血压4、肥厚性心肌病5、脑血管疾病6、其他：心肌缺血、动脉粥样硬化等常用钙拮抗药：维拉帕米；地尔硫卓；硝苯地平；尼莫地平