咖啡因作为中枢腺苷受体拮抗剂的应用_王潭.pdf

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DOI:10.13220/j.cnki.jipr.2009.04.011

国际药学研究杂志2009年8月第36卷第4期·249·

咖啡因作为中枢腺苷受体拮抗剂的应用

王潭‚席娜娜‚郑荣远∗

(温州医学院附属第一医院神经内科‚浙江温州325000)

摘要:咖啡因是中枢神经系统兴奋药‚在机体的多个系统中发挥广泛的药理学作用。腺苷是重要

的神经质‚通过不同亚型的腺苷受体节多种病理生理过程。近年来‚咖啡因作为中枢腺苷受体

拮抗剂在基础研究与临床应用方面越来越受到重视。大量实验证明‚通过不同剂量、不同时相给予

咖啡因可以改变腺苷受体不同亚型的表达‚增强或减弱其生物学效应‚对某些中枢神经系统疾病

(如帕金森病、阿尔茨海默病、脑缺血缺氧等)起到预防或治疗作用。

关键词:咖啡因;腺苷受体;帕金森病;阿尔茨海默病;缺氧缺血‚脑

中图分类号:R971.3文献标识码:A文编号:1674-0440(2009)04-0249-05

Applicatinfcaffeineasanadensinereceptrantagnist

incentralnervussystem

WANGTan‚XINa-na‚ZHENGRng-yuan

(DepartmentfNeurlgy‚TheFirstAffiliatedHspital‚WenzhuMedicalCllege‚Wenzhu325000‚China)

Abstract:Caffeineisastimulantincentralnervussystem‚andalshasawiderangefpharmaclgical

effectnmanytherrgans.Adensine‚asanimprtantneurmdulatr‚regulatespathlgicaland

physilgicalprcessesthrughdifferentadensinereceptrs.Thenn-selectiveantagnismfcaffeinea-

gainstadensinereceptrshasattractedmreandmreattentin.Recentstudiesdemnstratedthatcaffe-

inecaneitherup-regulaterdwn-regulatedifferentsubtypeexpressinsfadensinereceptrsincasef

differentphaseanddsagetreatments.Thus‚caffeinemayplayarleinneurprtectinagainstsme

nervussystemdiseases‚suchasParkinsn′sdisease‚Alzheimer′sdiseaseandcerebralischemiaandan-

xia.

Keywrds:caffeine;adensinereceptr;Parkinsn′sdisease;Alzheimer′sdisease;hypxia-ischemia‚

brain

咖啡因是咖啡的主要成分‚也是世界上最常用[2]

峰时间30~60min。咖啡因脂溶性高‚因而主要

的神经兴奋药‚同时又是许多食品的主要添加剂。以简单扩散方式吸收‚少部分经低亲和力载体

在美国‚约90%的人(包括儿童)日常食用含有咖啡-1

(K=5∙4mml·L)转运通过血脑屏障。脑内浓

因的食品或饮料‚平均每日摄入剂量在1∙2mg·度在口服

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