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DOI:10.13220/j.cnki.jipr.2009.04.011
国际药学研究杂志2009年8月第36卷第4期·249·
咖啡因作为中枢腺苷受体拮抗剂的应用
王潭席娜娜郑荣远∗
(温州医学院附属第一医院神经内科浙江温州325000)
摘要:咖啡因是中枢神经系统兴奋药在机体的多个系统中发挥广泛的药理学作用。腺苷是重要
的神经质通过不同亚型的腺苷受体节多种病理生理过程。近年来咖啡因作为中枢腺苷受体
拮抗剂在基础研究与临床应用方面越来越受到重视。大量实验证明通过不同剂量、不同时相给予
咖啡因可以改变腺苷受体不同亚型的表达增强或减弱其生物学效应对某些中枢神经系统疾病
(如帕金森病、阿尔茨海默病、脑缺血缺氧等)起到预防或治疗作用。
关键词:咖啡因;腺苷受体;帕金森病;阿尔茨海默病;缺氧缺血脑
中图分类号:R971.3文献标识码:A文编号:1674-0440(2009)04-0249-05
Applicatinfcaffeineasanadensinereceptrantagnist
incentralnervussystem
WANGTanXINa-naZHENGRng-yuan
(DepartmentfNeurlgyTheFirstAffiliatedHspitalWenzhuMedicalCllegeWenzhu325000China)
Abstract:Caffeineisastimulantincentralnervussystemandalshasawiderangefpharmaclgical
effectnmanytherrgans.Adensineasanimprtantneurmdulatrregulatespathlgicaland
physilgicalprcessesthrughdifferentadensinereceptrs.Thenn-selectiveantagnismfcaffeinea-
gainstadensinereceptrshasattractedmreandmreattentin.Recentstudiesdemnstratedthatcaffe-
inecaneitherup-regulaterdwn-regulatedifferentsubtypeexpressinsfadensinereceptrsincasef
differentphaseanddsagetreatments.Thuscaffeinemayplayarleinneurprtectinagainstsme
nervussystemdiseasessuchasParkinsn′sdiseaseAlzheimer′sdiseaseandcerebralischemiaandan-
xia.
Keywrds:caffeine;adensinereceptr;Parkinsn′sdisease;Alzheimer′sdisease;hypxia-ischemia
brain
咖啡因是咖啡的主要成分也是世界上最常用[2]
峰时间30~60min。咖啡因脂溶性高因而主要
的神经兴奋药同时又是许多食品的主要添加剂。以简单扩散方式吸收少部分经低亲和力载体
在美国约90%的人(包括儿童)日常食用含有咖啡-1
(K=5∙4mml·L)转运通过血脑屏障。脑内浓
m
因的食品或饮料平均每日摄入剂量在1∙2mg·度在口服
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