沙丁胺醇等几种药品作用.pdfVIP

1.沙丁胺醇

作用

用途

用于治疗喘息型支气管炎、支气管哮喘、肺气肿所致的支气管痉

挛由对羟基苯乙酮经氯甲基化、酯化、溴化、胺化后再经水解、中和、

氢化制得。

其他用途

在现代猪肉养殖中被用作瘦肉精，来提高生猪的瘦肉产量。2002

年始，被列为养殖行业违禁药物，不得在畜禽养殖中添加。

在临床上妇产科传统用于治疗早产，却一直没有被记入药品说明

书。

功能药理

主治

1、用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、支气管痉挛、肺气肿等。

2、慢性充血性心力衰竭。

药理

本品化学结构与异丙肾上腺素近似，作用较异丙肾上腺素相当或

略强。其在气管内吸收较慢，而且不易被体内的硫酸酶破坏，所以作

用较强而持久。本品能有效地抑制组胺和致过敏性迟缓反应物质的释

放，防止支气管痉挛。

沙丁胺醇为选择性β2受体激动剂，能选择性激动支气管平滑肌

的β2受体，有较强的支气管扩张作用。于哮喘患者，其支气管扩张

作用至少与异丙肾上腺素相等。抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反

应介质亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。

本品对心脏的β1受体的激动作用较弱，故其增加心率作用仅及

异丙肾上腺素的1/10。因不易被消化道的硫酸酯酶和组织中的儿茶

酚氧位甲基转移酶破坏，故本品口服有效，作用持续时间较长。口服

生物利用度为30%，服后15～30分钟生效，2～4小时作用达高峰，

持续6小时以上。气雾吸入的生物利用度为10%，吸入后1～5分钟

生效，1小时作用达高峰，可持续4～6小时。Vd为1L/kg。大部在

肠壁和肝脏代谢，进入循环的原形药物少于20%。主要经肾排泄。用

于防治支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。制

止发作多用气雾吸入，预防发作则可口服。

用法用量

口服，成人，每次2～4mg，1日3次；儿童，每次0.1～0.15mg/kg，

1日2或3次。气雾吸入，每次0.1～0.2mg（即喷吸1～2次），必

要时每4小时重复1次，但24小时内不宜超过8次。粉雾吸入，成

人，每次吸入0.4mg，1日3～4次；儿童，每次吸入0.2mg，1日3～

4次。静脉注射，1次0.4mg，用5%葡萄糖注射液20ml或氯化钠注射

液20ml稀释后缓慢注射。静脉滴注，1次0.4mg，用5%葡萄糖注射

液100ml稀释后滴注。肌内注射，1次0.4mg，必要时4小时可重复

注射。

不良反应

（1）较常见的不良反应有：震颤、恶心、心率增快或心搏异常

强烈。

（2）较少见的不良反应：头晕、目眩、口咽发干。

（3）逾量中毒的早兆表现：胸痛，头晕，持续严重的头痛，严

重高血压，持续恶心、呕吐，持续心率增快或心博强烈，情绪烦躁不

安等。

相互作用

（1）同时应用其他肾上腺素受体激动剂者，其作用可增加，不

良反应也可能加重。

（2）并用茶碱类药时，可增加松弛支气管平滑肌的作用。也可

能增加不良反应。

（3）本品的支气管扩张作用能被β受体阻滞药普萘洛尔所拮抗，

因而不宜与普萘洛尔同用。

注意事项

（1）少数人可见恶心、头痛、头晕、心悸、手指震颤等副作用。

剂量过大时，可见心动过速和血压波动。一般减量即恢复，严重时应

停药。

（2）对其他肾上腺素受体激动剂过敏者可能对本品呈交叉过敏。

（3）长期用药亦可形成耐受性，不仅疗效降低，且可能使哮喘

加重。

（4）对抛射氟里昂过敏患者禁用本品雾化剂。

（5）β受体阻滞剂如普萘洛尔能拮抗本品的支气管扩张作用，

故不宜合用。

（6）心血管功能不全、冠状动脉供血不足、高血压、糖尿病、

和甲状腺机能亢进患者慎用。

2.醋氯芬酸

用途与用法

【用法用量】

每次口服100mg，一天两次。

[制剂与规格]片剂：100mg

【禁用慎用】

孕妇及对本品或NSAIDs解热镇痛药过敏的患者禁用，对消化性

溃疡患者慎用。本品可能抑制血小板聚集，延长出血时间，故接受抗

凝治疗或有出血倾向的患者应慎用本品。

【不良反应】

偶有消化不良，腹部不适，及胃烧灼感，罕见消化道溃疡和出血。

药理

本品为一新合成的口服有效的非类固醇类，苯乙酸类抗炎、解热、

镇痛药物。在结构上，与双氯芬酸、阿氯芬酸和芬氯芬酸有关。在临

床