β受体阻滞剂及心律失常的治疗.ppt

?受体阻滞剂

与心律失常的治疗;临床第壹种?-受体阻滞剂Pronethalol于1962年問世，對心绞痛有效，因在動物体体現的副作用而未被推广，但其发明者JamesWBlack1988年因提出?-受体阻滞剂的概念而获诺贝尔醫學奖;?受体阻滞剂的特性

及抗心律失常作用机制;b受体重要分布在交感神經节後纤维所支配的效应器细胞膜上，分為3個亚型：

?1受体：重要分布在心肌

?2受体：重要分布在支气管及血管平滑肌

?3受体：重要分布在脂肪细胞;激動?1、?2及?3受体作用的比较;目前临床应用的?阻滞剂包括：

第壹代非选择性?受体阻滞剂：普萘洛尔；

第二代?1受体阻滞剂:美托洛尔、比索洛尔；

第三代非选择性?受体阻滞剂：卡维地洛、拉贝洛尔

（卡维地洛除阻断?受体以外，還具有扩张血管、抗氧化、克制增生等作用）;

;?受体阻滞剂治疗心律失常的机制;窦房结;;?受体和Ca2+通道;?受体和K＋通道;;β－AR阻滞剂;交感謝活對心室肌動作電位的影响;静息状态;Vagusnerves;?受体阻滞剂的抗心律失常作用重要是由它的電生理效应所决定。?受体阻滞剂重要通過其左旋立体异构形式竞争性的克制儿茶酚胺与?受体結合，減少交感神經兴奋，進而导致ICa-L和If電流減弱。從而克制窦房結细胞和其他异位起搏细胞的自律性(负性变時作用)，同步也能減慢房室結的传导(负性传导作用)，并最终減慢心率。美托洛尔等亲脂性?受体阻滞剂還能有效地通過血壹脑脊液屏障，進入并克制交感中枢，起到中枢性抗心律失常作用;?受体阻滞剂又兼具抗心肌缺血、改善心功能和左心室构造、減少肾素-血管紧张素系统活性、抗高血压、抗血小板汇集以及減少心肌氧化及应激等作用。因此，它在心律失常的治疗中，不仅能有效缓和症状，并且能深入纠正病因，從而抵达“標本兼治”的作用。;?受体阻滞剂

抗心律失常治疗的临床应用;b受体阻滞剂在心律失常中的应用;用药适应症;房颤（ESC/AHA/ACC）;b受体阻滞剂

在多种心律失常中的应用;室上性心律失常;室上性心律失常;室上性心律失常;室上性心律失常;室上性心律失常;室上性心律失常;室性心律失常;室性心律失常;室性心律失常;室性心律失常;b受体阻滞剂临床应用小結;b受体阻滞剂

应用的剂量及使給药措施;常用的b受体阻滞剂;1.口服b受体阻滞剂：用于壹般的、慢性的迅速性心律失常

美托洛尔:25mg、2次/天

阿替洛尔：12.5—25mg、3次/天

普萘洛尔：10mg、3次/天

根据個体状况、治疗反应和心率增減剂量;2.静脉注射?受体阻滞剂：用于突发的极迅速性心律失常的急诊治疗

静脉給药的特點

1）起效快

2）疗效明确

3）可反复給药

4）半衰期短

5）获得较為完全的?受体阻滞作用;静脉注射美托洛尔（Metoprolol）

药代動力學

起效時间：2min

达峰時间：15min

作用衰減時间：1小時

持续時间：4~6小時;静脉注射美托洛尔--給药措施

1）迅速、完全性阻断交感神經：用于急诊极迅速性心律失常的紧急治疗。

給药剂量：0.2mg/kg，或负荷量15mg，分3次缓慢静脉注射（1mg/min），每次剂量间隔5-10分钟。

（給药期间严密监测患者状况）;静脉注射美托洛尔--給药措施

2）迅速、非完全性阻断交感神經：用于亚急性、迅速性心律

失常的急诊治疗，或患者已經用了其他抗心律失常药物

給药剂量：0.2mg/kg，或低于负荷量15mg，可以給药2.5—15.0mg。随時观测并调整补充剂量。;①對于并存有窦房結功能不全或房室传导阻滞的患者，b受体阻滞剂的

负性变時和负性传导作用會加重症状，壹般禁忌使用。

②對于合并心力衰竭的患者，b受体阻滞剂的负性变力作用也許會加重

心力衰竭症状，對于此类患者，应根据個体状况应用合适剂量的药物，并酌

情加減。

③對于存在阻塞性肺疾病或支气管哮喘的患者应使用高选择性的b受

体阻滞剂，防止支气管痉挛的发生。;④非选择性的b受体阻滞剂對于糖代謝和血脂代謝的异常影响较明显，

也許引起三酰甘油升高和高密度脂蛋白減少，选专心脏高选择性药物可減轻

不良影响。

⑤對于合并缺血性心脏病的患者，長期应用b受体阻滞剂後不能立即停

药；忽然停药時也許出現“停药综合征”，引起心肌缺血事件的发生。

⑥应注意b受体阻滞剂与其他具有负性变力作用或负性传导作用药物

(如钙通道阻滞)的合用及用药剂量。;;COMMIT／CCS-2研究：具有裏程碑式意义的临床试验

研究证明，b受体阻滞剂可以有效防止急性心肌梗死後心律失常的发生，b受体阻滞剂组心室颤動发生危险減少17％(P0.