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柘荣职业技术学校教学设计
任课教师：游良铃
单元、课(或章节)
第十四章抗肿瘤药
共课时
课题
第一节生物烷化剂第二节抗代谢物第三节抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药
第课时
课型
新授课
教具
多媒体
教
学
目
的
要
求
1.掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、氟尿嘧啶和巯嘌呤的结构特点、理化性质、作用用途、不良反应、用药注意事项和贮存保管。
2.熟悉塞替派、卡莫司汀、白消安、顺铂、甲氨蝶呤的结构特点、理化性质、作用用途、不良反应、用药注意事项和贮存保管。
3.了解抗肿瘤药物的分类及作用原理。
4.学会应用该类药物理化性质解决药物的调剂、储存保管及临床使用等实际问题。
教法与
学法指导
教法：以问题导向、目标教学为主，结合多媒体使用；
学法：讨论、自主学习为主
教材
分析
本章是“十二五”职业教育国家规划教材《药物化学》（谢奎亮主编）第二章，考虑学生专业基础和认知水平、药剂专业学生的培养目标和实际工作需要制定本章的重点难点。
重点：盐酸氮芥、环磷酰胺、氟尿嘧啶和巯嘌呤的结构特点、理化性质、作用用途、不良反应、用药注意事项和贮存保管。塞替派、卡莫司汀、白消安、顺铂、甲氨蝶呤的结构特点、理化性质、作用用途、不良反应、用药注意事项和贮存保管。
难点：典型药物的化学结构、理化性质。
药物鉴别、调剂、贮存保管及临床应用等实际问题。
学习者特征分析（学情分析）
学习对象为药剂专业三年级学生，已学过有药用化学基础、分析化学、解剖学等专业基础学科，对物质的基本官能团有一定了解，大部分学生对药物化学学习兴趣较浓厚，学习主动性较强，能及时完成课前课后作业。对药剂专业而言，今后就业的方向主要面向药企、药房、药店等，对药物的生产过程在教材处理时可不做重点要求，重在熟练掌握药物在结构、理化性质及临床应用。
本章重在学习盐酸氮芥、环磷酰胺、氟尿嘧啶和巯嘌呤的结构特点、理化性质、作用用途、不良反应、用药注意事项和贮存保管。塞替派、卡莫司汀、白消安、顺铂、甲氨蝶呤的结构特点、理化性质、作用用途、不良反应、用药注意事项和贮存保管。
时间安排
教学环节及内容安排
设计意图
评注
（组织教学）
（导学情景）
患者李某，胃癌，住院手术后用5-氟尿嘧啶等抗肿瘤药物化疗，出现了各种严重的不良反应，为什么会出现呢，你如何有效向患者解释呢？
（过渡）本章学习抗肿瘤药物的基础知识。
第十四章抗肿瘤药
第一节生物烷化剂
（引入）肿瘤的特点是细胞异常增殖，常形成肿块。临床上将人体肿瘤分为良性和恶性两大类。良性者称为瘤；恶性肿瘤统称为癌。差别：良性肿瘤包在荚膜内，增殖慢，不侵入周围组织；恶性肿瘤不包在荚膜内，增殖迅速，能侵入周围组织，潜在的危险性大。抗肿瘤药是指抗恶性肿瘤的药物，又称抗癌药。
（板书）一、概述
我们把治疗恶性肿瘤的化学药物称为抗肿瘤药，又称抗癌药。
按化学结构及来源的不同，抗肿瘤药物可分为:
①生物烷化剂②抗代谢药物③抗肿瘤天然药物有效成分④抗肿瘤抗生素
（讲解）生物烷化剂，也称为烷化剂，在抗肿瘤药物中应用较早，是非常重要的一类药物。这类药物在体内形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼性亲电性基团的化合物，进而与DNA、RNA或某些酶中的富电子基团（如氨基、羟基、羧基及磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂，从而导致细胞死亡。
生物烷化剂按化学结构可分为:
氮芥类：盐酸氮芥
乙撑亚胺类：塞替派
亚硝基脲类：卡莫司汀
甲磺酸酯类：白消安
金属铂配合物：顺铂
（板书）二、典型药物
代表药物一：盐酸氮芥
（问题）分析结构，预测化学性质：
（小结）性状：白色结晶性粉末，有引吸湿性与腐蚀性。本品在水中极易溶解，在乙醇中易溶。熔点108～110℃。
化学性质：
1.本品为脂肪氮芥类抗肿瘤药，在碱性溶液中很不稳定，易水解失效，故其注射液pH应控制在3.0～5.0，且忌与碱性药物配伍。
2.本品加硫代硫酸钠滴定液与碳酸氢钠，小心加热，放冷，加稀盐酸使成酸性后，再加碘滴定液1滴，黄色不消失。
3.本品显氯化物的鉴别反应。
（作用用途）本品是最早用于抗肿瘤的氮芥类烷化剂，主要用于治疗淋巴肉瘤、霍奇金病、慢性白血病、卵巢癌等。
（不良反应）细胞毒类药物，不能口服，选择性差，且毒副作用大。
（用药注意事项）
1.对皮肤、黏膜有腐蚀性，注射时勿漏出血管外。
2.用药期间应定期检查血象。
（贮存）遮光，密闭保存。
（知识链接）氮芥类药物的结构组成
烷化剂部分是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响该类药物在体内的吸收、分布和稳定性，提高药物的疗效和选择性，降低毒副作用。
根据载体的不同分为脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸氮芥和杂环氮芥等。
代表药物二：环磷酰胺
（问题）分析结构，预测化学性质：
（小结）性状：
白色结晶或结晶性粉末；失
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