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常用镇痛药物介绍
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;疼痛的概述;定义:一种与真正的或潜在的组织损伤有关的令人不愉快的感觉和情绪方面的经历(国际疼痛学会,IASP)。
分类(按发生的原因):
1.伤害性疼痛;
2.炎性疼痛;
3.神经病理性疼痛
4.癌痛;
5.精神(心理)性疼痛;
;疼痛的意义;疼痛的危害;1按阶梯给药;2(口服)无创给药;3按时给药;4个体化;5注意具体细节;;作用机理:
阿片类药物主要与阿片受体结合,兴奋阿片受体,抑制感觉神经末梢释放P物质等,使后膜产生超极化,阻断痛觉冲动传导,产生中枢性镇痛作用。;(一)吗啡morphine
;吸收:口服易吸收,首过效应强,其生物利用度仅达25%。
分布:广,约有30%血浆蛋白结合;少量透过血脑屏障、可透过胎盘屏障。
代谢:肝脏代谢,T1/2约2.5-3小时。
排泄:主要经肾脏排出,少量经胆汁和乳汁排出。;(一)中枢神经系统
镇静和镇痛:
镇咳:
抑制呼吸:
催吐:
兴奋
缩瞳:
其他:;(二)平滑肌
胃肠道:
胆道:
其他:
;
(三)扩张血管
(四)抑制免疫
;[临床应用]
;[不良反应]
;吗啡(morphine)
禁忌证;2.可待因(codeine,甲基吗啡);3.哌替啶(pethidine,度冷丁);慢性疼痛和癌痛不推荐使用哌替啶;4.羟考酮(oxycodone);5.芬太尼(fentanyl);6.舒芬太尼(sufentanyl);7.丁丙诺啡(buprenorphine);小结;非甾体镇痛药;COX的两种同工酶;非甾体抗炎药分类;非甾体抗炎药典型的不良反应;变态反应
表现为皮疹、荨麻疹、瘙痒、剥脱性皮痒、光敏等皮肤反应,也可见血管神经性水肿、粘膜水肿、哮喘。
心血管不良反应
COX-2抑制剂可抑制前列环素PGI2的产生,但对血栓素TXA2的影响较少,从而使两者的平衡失调,促进血栓的形成和血管的收缩,增加心血管事件的发生率。
神经系统
NSAIDs可引起神经系统副作用的常见症状有头痛、头??、耳鸣、耳聋、嗜睡、失眠、感觉异常、麻木等,可发生视神经炎和球后神经炎。
;阿司匹林(aspirin);不良反应
胃肠道反应;
出血和凝血障碍;
水杨酸反应:大剂量时可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣,甚至精神错乱等;
过敏反应;
阿司匹林哮喘;
瑞夷综合症:病毒感染伴有发热的儿童和青少年服用阿司匹林后,偶致瑞夷综合症,表现肝损伤和脑病,可致死;;布洛芬(ibuprofen);药物相互作用
本品与其他解热、镇痛、抗炎药物同用时可增加胃肠道不良反应,并可能导致溃疡。
本品与肝素、双香豆素等抗凝药同用时,可导致凝血酶原时间延长,增加出血倾向。
本品与地高辛、甲氨蝶呤、口服降血糖药物同用时,能使这些药物的血药浓度增高,不宜同用。
本品与呋塞米(呋喃苯胺酸)同用时,后者的排钠和降压作用减弱;与抗高血压药同用时,也降低后者的降压效果。;美诺昔康(meloxicam);塞来昔布(celecoxib);对乙酰氨基酚(acetaminophen);镇痛、抗炎效果比较;小结;抗抑郁药;抗抑郁药分类及作用;2.选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)
SSRIs如西酞普兰、帕罗西汀、氟罗西汀、曲舍林主要作用于5-HT转运体,选择性增加突触间5-HT浓度,且其胆碱能及其他受体作用罕见报道。SSRIs在头痛以及伴有抑郁症疼痛治疗中效果明显;
3.选择性5-HT、NA再摄取抑制剂(SSRIs)
此类药物包括文拉法辛、度洛西汀等,是目前较为关注的抗抑郁药,选择性作用于5-HT、NA转运体,同时增加5-HT、NA浓度。胆碱能、组胺能副作用较少,同时治疗NP的作用也与阿米替林相当;临床试验证实,度洛西汀和文拉法辛可缓解糖尿病神经疼,其在不同病因引起的多发
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