中药、天然药物研究应用新技术、新工艺研究的若干问题课件.pptVIP

中药、天然药物研究应用新技术、新工艺研究的若干问题中试研究中试研究是指在实验室完成系列工艺研究后，采用与生产基本相符的条件进行工艺放大研究的过程。实验室确定的工艺条件过渡到大生产时常常需作一些调整，中试研究就是对实验室确定的工艺条件进行验证与完善的过程，是保证工艺达到生产稳定性、可操作性的必经环节。供质量标准、稳定性、药理与毒理、临床研究用样品应该是经中试研究确定的工艺制备的样品。中试研究是药品研究工作的基础和核心内容之一，通过中试研究，可发现工艺可行性、劳动保护、环保、生产成本等方面存在的问题，减少药品研发的风险。中药、天然药物研究应用新技术、新工艺研究的若干问题新剂型滴丸滴丸是将药物利用固体分散技术溶解或者混悬于辅料中，与传统的片剂相比，滴丸具有表面积大、溶出速度快、胃肠刺激作用小、携带服用方便等优点。由于滴九是骤冷条件下形成的固体分散体，药物以极小的晶粒存在，故可提高难溶性药物的生物利用度。舌下含服经舌粘膜迅速吸收进入血循环，因而起效快，特别适合于中药临床急症给药。在传统中药剂型的改进中只要处方的剂量允许，滴丸是速效剂型的首选之一。中药、天然药物研究应用新技术、新工艺研究的若干问题超临界流体萃取技术超临界流体的概念：物质有三种状态，气态、液态和固态。当物质所处的温度、压力发生变化，这三种状态就会相互转化。以水为例，在正常的大气压下，当我们把液体状态的水放到0℃以下的环境中，水就会变成固体——冰；而当我们把液体状态的水加热到100℃，水就会变成气体——水蒸气。上述变化是从物质受热的情形来描述的，反过来，如果物质被不断冷却，就会从气体变为液体，进而变为固体。事实上，除了上述三种常见的状态外，物质还有另外的一些状态。如等离子状态、超临界状态等等。中药、天然药物研究应用新技术、新工艺研究的若干问题以水为例：假定在一个密闭的金属容器里装有一定量的水，又假定这个容器是足够的坚固，如果我们对这个容器不断的进行加热，可以想象，一个个的水分子在获得能量后就逸出水面形成蒸汽，聚集在容器的上方产生一定的压力。随着温度的上升，蒸发汽化过程的不断进行，水面上的空间越来越拥挤（水分子的密度越来越高），压力越来越大，水面也越来越低。当温度升高到某个数值时，容器中的水将全部汽化，水面消失，而此时的压力也已经很高了。根据实验，我们知道在此状态下容器中的温度为374.4℃，而与该温度相应的压力为22.2兆帕。假如我们通过管道和压缩机向这个容器压缩进水蒸气（假设这种水蒸气的温度在374.4℃或以上），使容器的密度增加、压力升高，这时容器中的水会因为受到压缩，水分子间的距离会缩小而变成液体吗？中药、天然药物研究应用新技术、新工艺研究的若干问题超临界流体的特性：英国的哈奈和霍加思在1879年英国皇家学会上报告了超临界流体有特别强的溶解能力这一现象。他们在略高于乙醇临界温度（Tc:243.4℃）的条件下使乙醇处于“稠密气体”的超临界状态，此时随着压力的改变出现了有趣的现象：当压力增加时，碘化钾就溶解于乙醇中，而当压力减小时碘化钾又从乙醇中析出来。人们发现处于超临界状态下的流体对溶质的溶解度大大地增加了，一般可达几个数量级，而在某些条件下甚至可达到按蒸汽压计算的1010倍。超临界流体的有趣性能：超临界流体的密度与液体很接近，而它又具有气体的扩散性能；在超临界状态下气体和液体两相的界面消失，表面张力为零；反应速度最大；热容量、热传导率等物性出现峰值。在临界点附近，压力和温度的微小变化均可对溶剂的密度、扩散系数、表面张力、粘度、溶解度、介电常数等带来明显的变化。中药、天然药物研究应用新技术、新工艺研究的若干问题超临界二氧化碳的溶解性能作为一种新型溶剂，超临界二氧化碳能得到广泛的工业化应用，是因为它具有不同于传统的液体溶剂的性能。超临界二氧化碳的密度接近于液体，使它具有很好的溶解性能；另一方面它又有与气体相近的高渗透能力和低粘度（扩散系数），表面张力接近于零，因此它具有良好的传递性能，可以很快的进出被萃取物的微小结构中，这是一般溶剂所没有的。通过改变超临界二氧化碳的压力或温度，可使它的密度随之大幅度地改变。由于超临界二氧化碳的溶解度与密度密切相关，所以我们可以很方便地改变超临界二氧化碳的溶解度。中药、天然药物研究应用新技术、新工艺研究的若干问题二氧化碳超临界流体的优点1、超临界二氧化碳的萃取能力取决于流体的密度，可以容易地改变操作条件（压力和温度）而改变它的溶解度并实现选择性提取，渗透力强，提取时间大大低于使用普通有机溶剂，萃取能力强、效率高、产品质量好。2、二氧化碳无味、无臭、无毒、化学惰性，不污染环境和产品符合现代国际社会对生产过程及产品质量越来越高的要求。3、操作温度接近室温，特别适合遇