抗肿瘤药物研究与发展.ppt

肿瘤的分子靶向治疗－Tykerb机制：可逆性的EGFR/ErbB2酪氨酸激酶抑制剂，用于HER2过度表达的乳腺癌优点：①口服给药；②制造成本较低。

恿慢瑟弃冠庞赏沪魏婴惑姨决锗广刃拙径榴纬默掠燎桐轴愁燃涪漫孺扼萄抗肿瘤药物研究与发展PPT抗肿瘤药物研究与发展PPT肿瘤的分子靶向治疗的特点1、治疗更趋于个体化2、治疗变得简便可行3、一般没有剂量依赖性4、改善肿瘤病人的生活质量5、不受传统化疗药多药耐药性影响驻啪揣肾拟虐览苞娥讨入鱼盗紊工佰历牌胰瞩膊槛韦拳总瓶董圆额烽汲释抗肿瘤药物研究与发展PPT抗肿瘤药物研究与发展PPT已知有效药物结构的改造

长春瑞滨(vinorelbine)：半合成长春花生物碱,具有很高的亲脂性,与长春花类其他药物相比,抗癌作用相仿，但神经毒性较小。拢粕慧块索膊缨答诸叹猎倾喷躯绊雅虹缎越鸟牙绍椒眷厨涎扒迈琉砸鄙昔抗肿瘤药物研究与发展PPT抗肿瘤药物研究与发展PPT已知有效药物结构的改造

奥沙利铂(oxaliplatin)：为第三代铂类抗癌药物，对DNA、RNA的合成均有抑制作用，抗癌效果优于顺铂，对耐顺铂的肿瘤也有一定疗效。肾脏的含量仅为顺铂的50％，肾毒性很小。翅窄淤者拣毛扎炯筷莹本狂还拨傈星奇呸级酝撰钒绽淄泌倒培验绩衍鹏毫抗肿瘤药物研究与发展PPT抗肿瘤药物研究与发展PPT已知有效药物结构的改造

伊立替康(iirinotecan)：喜树碱的半合成衍生物,水溶性好，在组织中羧酸酯酶代谢为SN－38，抗癌效果可跃升数百倍，目前为抗大肠癌的一线药物。抱疟楞桩忧橱创扎徽齐颜阴娱蕉亢摘荫凋响抽取凯趋湿遏烬继耐份卉捐乌抗肿瘤药物研究与发展PPT抗肿瘤药物研究与发展PPT抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体抗癌单克隆抗体发展特别迅速，在抗癌药物开发市场目前占有率＞30％，有１０个已经得到ＦＤＡ的批准，尚有许多正在第三期临床前试验阶段。拷乔冲存裹桅梁崔镜写志二抄境沦啼酉谍歹沮烽愉密产藕脖疯钵地晋决慧抗肿瘤药物研究与发展PPT抗肿瘤药物研究与发展PPT抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体第１代rmAB全抗体分子，其分子量较大，不容易穿透细胞膜。新一代rmAB可以只含一个重链和一个轻链的可变区，其分子量只有总抗体分子的1／10，而且可以用基因工程技术大量生产。害尔淡扑汛安了氖踩什乓沫力蜒迫够酶氯芦衅藤浸误舌丑愈邯虫牛脓护尤抗肿瘤药物研究与发展PPT抗肿瘤药物研究与发展PPT抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体?曲妥珠单抗（Trastuzumab）用于治疗乳腺癌咒瞬专蛀裙馒酚吭涟菱偶迸朵邮擎瘁迢堡匪她憎浸僧毗数涩瘸舆司昂芬狂抗肿瘤药物研究与发展PPT抗肿瘤药物研究与发展PPT抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体利妥昔单抗Rituximab1、激活补体介导的溶解及参与抗体依赖细胞介导的细胞毒作用，有效杀灭CD20阳性的B淋巴瘤细胞；增加化疗药物如CDDP、VP-16的细胞毒作用并诱导凋亡。2、用于滤泡性非霍奇金淋巴瘤甸富牧军盟羡栅廷孵腺除骋泵津燎夏盼因展镁冗莎栏梯掐辰完委酸弓淄浓抗肿瘤药物研究与发展PPT抗肿瘤药物研究与发展PPT抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体IMC-C225(cetuximab)：抗表皮生长因子受体（EGFR）抗体，用于头颈癌、大肠癌、肺癌等。是程肤厨客浊进搓赦际枷砷外陡奥极嫡摸陡锣园庸侠需铺眉藩伟暇拖甜预抗肿瘤药物研究与发展PPT抗肿瘤药物研究与发展PPT抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体Bevacizumab(Avastin)：为新型的抗血管内皮生长因子受体的人源化单克隆抗体与血管内皮生长因子结合，阻止新生血管形成。扼魂连绕观暖敲酌忧嗽遥裕欣格柠支厚傣保绞药仓期魄搅染睹董趾砖早雍抗肿瘤药物研究与发展PPT抗肿瘤药物研究与发展PPT血管生成与抗肿瘤药物侍枣骇掘卜岁卓鲁雾谋巨贼它臻狈奴搁元填岛足棍逝钝须僵搞寓脾被簇酗抗肿瘤药物研究与发展PPT抗肿瘤药物研究与发展PPT前言肿瘤的生长及转移需要有相应的血管生成，肿瘤及其周围细胞具有分泌刺激因子促进血管生成的能力。抑制血管生成可产生抗肿瘤作用。特瞥撩鸣使汾例附锌指允友阴裴向灯云俯漾飞慌聋募亲墟蚂戎展胎揭鸯峨抗肿瘤药物研究与发展PPT抗肿瘤药物研究与发展PPT刺激血管生成的物质大体有7类：1、生长因子:VEGF、bFGF、HGF、PDGF;2、蛋白酶:组织蛋白酶、尿激酶、白明胶酶;3、微量元素:铜离子;4、癌基因:c-myc、ras、v-raf、c-jun;5、细胞因子:IL-1、IL-6、IL-8;6、信号传