水分散粒剂_原创文档.pdfVIP

崩解是指固体制剂在规定条件下全部崩解溶散或成碎粒，除不溶性包衣材料或破碎的胶囊壳

外，应全部通过筛网。

崩解剂是指能使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，从而使功能成分迅

速溶解吸收，发挥作用。这类物质大都具有良好的吸水性和膨胀性，从而实现片

剂的崩解。除了缓控)释片以及某些特殊用途的片剂以外，一般的片剂中都应加

有崩解剂。

崩解剂的作用是消除因粘合剂或者高度压缩而产生的结合力，从而使片剂在水中瓦解。

常用的崩解剂

(1)干淀粉

干淀粉是指含水量在8%～10%之间的淀粉，常用玉米淀粉或马铃薯淀粉，它吸水

性较强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性物料的片剂；但对易溶性

物料的崩解作用较差，这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差，使片剂外面的

水不易通过溶液层而透入到片剂的内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。干淀

粉用量一般为配方总重的5～20%。作为崩解剂的淀粉在压片前加入应预先干燥，

如100℃条件下干燥lh。淀粉可压性较差，用量较多时会影响片剂的硬度。

(2)羧甲基淀粉钠

carboxymethylstarchsodium，CMS-Na)CMS-Na是一种白色无定形的粉末，吸

水嘭胀作用非常显著，是一种性能优良的崩解剂，价格较低，生物利用度高。

CMS-Na在片剂中的用量一般为4%～8%。

(3)低取代羟丙基纤维素

(L-HPC)白色或类白色结晶性粉末，在水、乙醇中不溶，由于有很大的表面积和

孔隙度，吸湿性和吸水量较好，其吸水膨胀率在500%～700%当取代基占10%～15%

时)，崩解后的颗粒也较细小，故而很利于药物的溶出。一般用量为2%～5%。

(4)交联聚乙烯吡咯烷酮

交联PVP是白色、流动性良好的粉末或颗粒，在有机溶媒及强酸强碱溶液中均不

溶解，但在水中迅速溶胀并且不会出现高粘度的凝胶层，因而其崩解性能十分优

越，已为英、美等国药典所收载。

(5)泡腾崩解剂

泡腾崩解剂是一种专用于泡腾片的特殊崩解剂。最常用的是由碳酸氢钠与枸橼酸

组成的混合物。遇水时，上述两种物质连续不断地产生二氧化碳气体，使片剂在

几分种之内迅速崩解。含有这种崩解剂的片剂，应妥善包装,避免受潮，以免崩

解利失效。

（6）交联羧甲基纤维素钠（CCNa）

本品为交联的、部分羧甲基化的纤维素钠盐，或者说羧甲基纤维素钠的交联聚合

物，cellulosecarboxymethylether,sodiumsalt,crosslinked[74811-65-7]，

简称CCNa。本品为白色或类白色粉末；有引湿性。本品在水中溶胀并形成混悬

液，在无水乙醇、乙醚、丙酮或甲苯中不溶。CCNa在口服制剂中用作片剂、胶

囊和颗粒剂的崩解剂，依靠毛细管和溶胀作用起到崩解的效果，本品特点是可压

性好，崩解力强。用作崩解剂时用量可达5.0%（W/W），但通常直接压片工艺中

用量为2.0%（W/W）,湿法制粒工艺中用量为3.0%（W/W）。交联羧甲基纤维

素钠不溶于水，但它通过迅速吸水溶胀至体积为原来的4-8倍而起到崩解剂的作

用。

崩解剂的加入法

外加发，内加法，内外加法。[1]

(1)与处方粉料混合在一起制成颗粒(内加法)。崩解作用起自颗粒的内部，使颗

粒全部崩解。但由于崩解剂包于颗粒内，与水接触较迟缓，且淀粉等在制粒过程

中已接触温和热，因此，崩解作用较弱。

(2)与已干燥的颗粒混合后压片(外加法)。此法虽然片剂的崩解速度较快，但其

崩解作用主要发生在颗粒与颗粒之间，崩解后往往呈颗粒状态而不呈细粉状。

(3)一部分与处方粉料混合在一起制成颗粒，另一部分加在已干燥的颗粒中，混

匀压片(内、外加法)。此种方法可克服上述两种方法的缺点，是较为理想的方法。

至于在制粒时和压片时加入崩解剂的数量，可按具体品种而定，一般加入比例为

内加3份,外加1份。

方法不当（1）崩解剂的品种、用量及加入方法不当：应调整崩解剂品种或用量，

并改进加入方法。用量过多（2）黏合剂黏性太强，用量过多：应选用适宜的黏

合剂或润滑剂

一．农药水分散粒剂润湿性测定：按量筒刻度法测定，其步骤如下：

①加500ml水于500ml刻度量筒中；

②用称量皿快速倒1.0g样品于量筒中不摇动；

③立刻记秒表，记录99％样品沉入筒底的时间。

二．农药水分散粒剂崩解性测定：以测定崩解时间长短来表示，一般规定小于3min为合格，方法如下：

向盛有90ml蒸馏水的100ml具塞量筒（筒高22.5cm，内径28mm）中于2