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药物化学模拟试卷28(题后含答案及解析)

题型有：1.X型题2.A1型题3.B1型题4.B1型题

1．在体内经N-去甲基代谢的药物有

A．雷尼替丁

B．赛庚啶

C．奥美拉唑

D．西咪替丁E．氯苯那敏

正确答案：A,B,E涉及知识点：综合复习题

2．下列哪些药物具孕甾烷骨架

A．雌二醇

B．甲睾酮

C．黄体酮

D．醋酸氢化可的松E．苯丙酸诺龙

正确答案：C,D涉及知识点：甾体药物

3．具有酸碱两性结构的药物是

A．对氨基水杨酸

B．甲氧苄啶

C．利福平

D．氧氟沙星E．磺胺甲恶唑

正确答案：A,D,E涉及知识点：合成抗菌药和抗病毒药

4．硝酸异山梨醇酯的结构特征是

A．有两个含氧六环

B．2个环顺式稠合环

C．两个硝酸酯基为反式

D．有两个含氧五环E．两个硝酸酯基为顺式

正确答案：B,C,D涉及知识点：心血管系统药物

5．药物与受体形成可逆复合物的键合方式有（）。

A．离子键

B．氢键

C．离子-偶极吸引

D．范德华力E．共价键

正确答案：A，B，C，D

解析：键合特性和药效的关系

6．在苯二氮蕈类的1，2位并合三唑环后活性提高，原因是

A．提高酯溶性

B．提高水溶性

C．降低药物分子的解离度

D．增强了药物与受体的亲和力E．提高药物的代谢稳定性

正确答案：D，E

7．不属于非镇静类H1受体拮抗剂药物有

A．盐酸西替利嗪

B．盐酸苯海拉明

C．马来酸氯苯那敏

D．盐酸赛庚啶E．氯雷他定

正确答案：B,C,D

解析：本题考查非镇静类H1受体拮抗剂。盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、

盐酸赛庚啶，均为经典的H1受体拮抗剂，具有镇静的副作用，而盐酸西替利嗪、

氯雷他定为非镇静类的H1受体拮抗剂，故选BCD。

8．对奥美拉唑描述正确的有

A．是前体药物

B．具有手性，S和R两种光学异构体疗效一致

C．口服后在十二指肠吸收

D．为可逆性质子泵抑制剂E．在酸性的胃壁细胞中发挥作用

正确答案：A,B,C,E

解析：本题考查奥荚拉唑相关知识。奥荚拉唑的亚砜基具有手征性，存在有

S和R两种光学异构体。药理研究表明:奥关拉唑的S和R两种光学异构体疗效

一致。但药物代谢选择性却有所区别。临床使用其外消旋体。奥美拉唑在体外无

活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对

H+/K+-ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。奥美拉唑口服后在十

二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24

小时，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。奥

美拉唑在高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式后可与质子泵不可逆结合，故D

项错误。

9．对普鲁卡因性质的叙述不正确的是

A．为局麻药，毒性小但穿透力差

B．可以进行重氮化、偶合反应

C．结晶在空气中稳定，但对光敏感，宜避光保存

D．体内可被迅速水解而失去活性E．本品水溶液稳定，不易水解

正确答案：E涉及知识点：综合复习题

10．盐酸氯胺酮与下列哪条不符

A．为有分离麻醉作用的静脉麻醉剂

B．水溶液加热有氨臭

C．主要代谢途径是N-去甲基化

D．代谢物仍有活性E．有手性碳原子，使用外消旋体

正确答案：B涉及知识点：综合复习题

11．以下为β-内酰胺酶抑制剂的药物是

A．哌拉西林

B．阿米卡星

C．舒巴坦

D．头孢氮苄E．头孢克罗

正确答案：C涉及知识点：抗生素

12．以下法莫替丁不具有的性质是

A．结构中含有咪唑环

B．结构中含有磺酰胺基

C．结构中含有噻唑环

D．用于治疗胃及十二指肠溃疡E．高选择性H2受体拮抗剂

正确