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知识回顾;换成-PO3H2、-CONHOH等基团,活性降低,酯化后脂溶性增强,有利于吸收。;第五节NO供体药物;(二)产生与作用;(四)常见的NO供体药物;二、代表药物
硝酸甘油Nitroglycerin;(二)性质;2、β-氢消除(E2)生成烯:;4、加入KOH试液加热生成甘油,加入KHSO4加热生成丙烯醛气体(恶臭);(三)吸收与体内代谢;(四)应用及不良反应;硝酸异山梨酯
Isosorbidedinitrate;该络合物的λmax为495nm,可用于含量测定。
NO供体药物:在体内释放得到外源性的NO分子,是临床上治疗心绞痛的主要药物。
多为稀有糖,并以β-1,4苷键相连,以三糖苷活性最佳。
Nitroglycerin
5mg/ml,而中毒血药浓度为2mg/ml。
3、α-氢消除(E2)生成醛:
14β-OH变为14α-OH或脱去-OH使D环成为不饱合环,活性消失。
吸收快,起效快(舌下给药2min起效)
(四)常见的NO供体药物
3、磷酸二酯酶抑制剂;
哌唑嗪:专一的α1受体拮抗剂,降压、减少心脏负荷,用于充血性心力衰竭。
与苷元3β-OH连接,影响药动学性能。
(一)直接作用于血管平滑肌药物
甾环部分为活性必需,单独的不饱和内酯环无强心作用
引入双键,成平面结构,保持活性;D硝苯地平E地尔硫卓
1、加水和硫酸,混匀放冷,缓慢加入硫酸亚铁,成两液层,接界面处硫酸亚铁还原硝酸成NO,与硫酸亚铁反应。
NO供体药物:在体内释放得到外源性的NO分子,是临床上治疗心绞痛的主要药物。
14β-OH变为14α-OH或脱去-OH使D环成为不饱合环,活性消失。
甾环部分为活性必需,单独的不饱和内酯环无强心作用
强心苷与Na+/K+ATP酶结合,改变酶结构,在心肌除极时释放Ca2+。
(四)常见的NO供体药物
Molstdomine
NO作用:NO又称内皮舒张因子,活性很强,可有效扩张血管,降低血压。
IsosorbideMononitrate
2、有降压作用的β-受体阻滞剂
3、α-氢消除(E2)生成醛:
约7%经肝代谢,主要是氢化为二氢地高辛;;第六节强心药;按作用途径:
1、强心苷类;
2、β-受体激动剂类;
3、磷酸二酯酶抑制剂;
4、钙敏化药。;(二)强心苷的作用机理;(三)代表药物
地高辛Digoxin;3、性质;主要以原形从肾脏排出;约7%经肝代谢,主要是氢化为二氢地高辛;
再被水解成不???的产物,包括糖基的脱除等;
最后与葡萄糖醛酸结合,经肾排泄。;5、作用特点;17β-位的α,β-不饱和内酯环必须,如在α位或被饱和活性减弱或消失。;选择性α1受体拮抗剂;选择性α2受体激动剂;(一)直接作用于血管平滑肌药物;(二)作用于交感神经末梢药物;三、代表药物;小结;习题
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