药理学复习资料.pdfVIP

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第一章

1、药理学:是研究药物在人体或动物体内的化学反应产生的作用,规律和机制的一门学科。

2、药效动力学:药效动力学简称药效学,主要研究药物对机体的作用及其作用机制,以阐明药物防治疾

病的规律。

3、药代动力学:药代动力学简称药动学,主要研究机体对药物的处置的动态变化。包括药物在机体内的

吸收、分布、生物转化(或称代谢)及消除的过程,特别是血药浓度随时间而变化的规律。

第二章

1、被动运转:是指药物借助细胞膜两侧存在的药物浓度梯度或电位差,以电化学势能差为驱动力,从高

浓度侧向低浓度侧扩散。

2、主动运转:即药物从低浓度一侧跨膜向高浓度一侧的运转,又称逆流运转,上山运动。这种运转方式

的特点是:(1)消耗能量;(2)需要载体参与;(3)转运有饱和现象;(4)转运有竞争性抑制现象。

3、首过效应:又称首关消除,其定义是指某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢,使进

入体循环的药有效量减少的现象。

4、血浆蛋白结合的临床意义:

(1)药物与血浆蛋白结合的饱和性:当一个药物达到饱和以后,再继续增加药物剂量,游离型药物可迅

速增加,导致药物作用增强,可能发生明显的中毒反应。

(2)药物与血浆蛋白结合的竞争抑制现象:联合用药时,不同药物与血浆蛋白的结合可能发生相互竞争,

使其中某些药物游离型增加,药理作用增强而出现中毒反应。药物与内源性化合物也可在血浆蛋白结合部

位发生竞争性置换作用。

(3)疾病对药物与血浆蛋白结合的影响:当血液中血浆蛋白过少,可与药物结合的血浆蛋白含量下降,

也容易发生由于游离型药物增多而中毒。

5、代谢过程(Ⅰ、Ⅱ相反应):Ⅰ相反应是氧化、还原、水解过程。主要由肝微粒体混合功能氧化酶(细

胞色素P450)以及存在于细胞质、线粒体、血浆、肠道菌丛中的非微粒体酶催化。Ⅱ相反应为结合反应,

该过程在药物分子结构中暴露出的极性基团与体内的化学成分经共价键结合,生成易溶于水且极性高的代

谢物,以利于迅速排出体外。

6、肝药酶:肝脏微粒体细胞色素P450酶系统,简称“肝微粒体酶”,该系统中主要的酶为细胞色素P450

(CYP)。CYP存在于肝脏细胞内质网上。由于该酶能促进数百种药物的代谢,故又称“肝药酶”。

7、诱导剂:具有肝药酶诱导作用的化学物质称酶的诱导剂。其中肝药酶诱导作用是指某些化学物质能提

高肝微粒体药物代谢酶的活性,从而提高代谢的速率。

抑制剂:具有肝药酶抑制作用的化学物质称酶的抑制剂。其中肝药酶抑制作用是指某些化学物质能抑

制肝微粒体药物代谢的酶活性,使其代谢药物速率减慢。

第三章

1、副反应:应用治疗量药物后出现的与治疗无关的反应称为副作用或副反应。(1)治疗剂量下(2)与

治疗无关的反应(3)可逆性的功能变化

2、效能:药物所能产生的最大效应

3、效价:药物产生一定效应所需的的剂量或浓度。其数值越小则强度越大。

4、治疗指数:在动物试验中通常采用半数致死量(LD50)与半数有效量(ED50)的比值。

治疗指数越大,药物越安全。安全范围(SM)=ED95到LD5间的距离,范围越大越安全。

5、激动药:激动剂与受体既有高亲和力,也有高内在活性,能与受体结合产生最大效应,也称为完全激

动剂。(a=1)

部分激动剂:有较强的亲和力,但内在活性不强(0a1)在受体全部占领时仅能产生较小的反应。

6、竞争性拮抗药:药物与受体有亲和力但不产生受体激动效应,可以阻止激动剂与该受体结合。

非竞争性拮抗药:结合到受体蛋白上与激动剂结合位点不同的部位,阻止激动剂引起受体激动的药。

7、耐受性:耐受性为机体在连续多次用药后对药物的反应性降低。

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8、受体:能够与药物结合产生相互作用,发动细胞反应的大分子或大分子复合物。或者是:细胞膜上或

细胞内的特殊蛋白组分能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息转导与放

大系统,触发相应的生理学反应或药理反应。

9、配体:体内能与受体特异性结合的物质,称为配体或配基。

第四章

名词解释、

递质:当神经冲动到达传出神经末梢时,在突触部位引起囊泡向突触前膜运动,外排释放传递神经冲动

的化学物质。

1、胆碱能神经包括哪些?

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