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临床应用中国专家共识

（药学部分）手性及手性药物主要内容1手性药物发展情况2苯磺酸左旋氨氯地平药学性质3手性及手性药物手性：一对物体像人的左手和右手一样，相互对映而不能重叠手性是自然界基本特征一对对映体中只有匹配的对映体才能发挥药效手性药物发展情况可以减少剂量减少药物的相互作用减少不良反应减少药物代谢负担1992年前，手性药物大都以外消旋体形式上市1960年代：反应停事件引起人们对手性药物的关注1984年，Ari?ns提出手性药物以单一对映体上市手性药物发展情况1992年：DevelopmentofNewStereoisometicDrugs新立体异构药物开发政策声明..….Thestereoisomericcompositionofadrugwithachiralcentershouldbeknownandthequantitativeisomericcompositionofthematerialusedinpharmacologic,toxicologic,andclinicalstudiesknown……PublicationDate:5/1/922006年《手性药物质量控制研究技术指导原则》

由于手性药物的不同立体异构体在药效、药代及毒理等方面都可能存在差异，因此要求在对手性药物进行药理毒理研究时，应分别获得该药物的各立体异构体，进行必要的比较研究，以确定拟进一步开发的药物。手性药物发展情况手性药物发展情况手性药物的研究与开发成为新药发展的方向单一对映体替代外消旋体成为药物发展的必然趋势心血管领域单一对映体的手性药物包括阿托伐他汀钙、辛伐他汀、氯吡格雷、缬沙坦等苯磺酸左旋氨氯地平药学性质氨氯地平是手性药物两对映体在药代动力学上存在差异两对映体在药理学上存在差异左旋体的降压疗效是右旋体的1000倍，是外消旋体的两倍右旋体会引起头痛、头晕、肢端水肿、面部潮红等不良反应苯磺酸左旋氨氯地平代谢降压作用发生缓慢，减少了因快速血管扩张导致的不良反应对血糖、血脂及血电解质无不良影响通过肝脏代谢，对肾脏无损害*关于讨论植物左撇子还是右撇子的问题，完全可以列入下一版的《企鹅的脚为什么不怕冻？》，请若干科学家分头解释。甚至可以邀请普通读者猜猜答案，把各种说法全部记录在案，然后再一一检验，我想一定有趣。据我所知，几乎所有在农村长大的孩子从小就注意过植物茎的缠绕方式，可能还摆弄过，如故意让茎朝相反的方向转爬。图1是桔梗科植物珠子参，十分美丽。图2是珠子参未开放时的样子，此图还专门表现了其茎的缠绕方式，摄于云南丽江玉湖。当年植物学家、纳西学专家洛克在玉湖住了二十多年，美国地理学会赴中国云南探险队总部就设在那里，洛克是队长。在图2中，左图与右图差不多，其实它们互成镜像。其中一个是原图，另一个镜象。究竟哪个是真的？我不告诉你，等你有机会去云南亲自看一下吧！