氟比洛芬巴布剂实验内容.pdfVIP

1.氟比洛芬巴布膏

性状：白色片状，薄荷芳香，药膏均匀分布，背覆石膏衬垫。

规格：每帖含氟比洛芬40mg(面积13.6cm×10cm，含膏量12g)。

2.原料药

化学名：(±)-2-(2-氟-4-联苯基)-丙酸

CAS号：5104-49-4

结构式：

及其对映异构体

分子式：CHFO

15132

分子量：244.26

性状：白色结晶粉末，微有刺激性气味，熔点114～117℃。易溶于乙醇、

乙醚、丙酮、氯仿，几乎不溶于水。95%乙醇(1→50)旋光性消失。

3.原研处方辅料

甘油（浓），滑石粉，部分中和的聚丙烯酸，pH调节剂，交联羧甲基纤维素

钠，L-薄荷醇，克罗米通，吐温80，二氧化钛，薄荷油，山梨糖醇酐倍半油酸酯，

氢氧化铝干凝胶，ノニル酸ワニリルアミド。

4.处方分析

主药：氟比洛芬

填充剂：滑石粉、二氧化钛

亲水粘性基质：部分中和的聚丙烯酸（NP-700）[骨架]、交联羧甲基纤维素

钠[增粘]

乳化剂：吐温80、山梨糖醇酐倍半油酸酯（斯盘-83）

交联剂：氢氧化铝干凝胶

保湿剂：甘油（浓）

促渗剂：L-薄荷醇

芳香剂：薄荷油

疑问：

1.处方中含有乳化剂吐温80、山梨糖醇酐倍半油酸酯（斯盘-83），但没有油

相。

2.原研处方中的成分“ノニル酸ワニリルアミド”，为壬酸waniriruamido，

找不到对应的中文译文，而且在日本的一些贴剂中也有该种成分，其作用是使患

部有温暖感觉，加入量很少，小于处方量的0.1%。

3.原研处方中加入的克罗米通，其主要作用为作用于疥螨神经系统，使疥螨

麻痹而死亡，还因局部麻醉而有一定止痒作用。目前已有上市的克罗米通软膏剂，

那么在我国申报新药时，如果加入克罗米通这种原料药是不是就变成复方制剂

了？

针对以上的疑问，我觉得应该在原研处方的基础上做一些调整。

自拟处方如下：

主药：氟比洛芬

填充剂：滑石粉、二氧化钛

亲水粘性基质：部分中和的聚丙烯酸（NP-700）、交联羧甲基纤维素钠

pH调节剂：酒石酸

交联剂：氢氧化铝干凝胶

保湿剂：甘油（浓）

促渗剂：L-薄荷醇

芳香剂：薄荷油

空白处方比例：

滑石粉6g

二氧化钛6g

部分中和的聚丙烯酸（NP-700）4g

交联羧甲基纤维素钠2g

甘油20g

氢氧化铝干凝胶0.1g

酒石酸0.2g

L-薄荷醇1g

薄荷油1g

加水至100g

制备工艺：

I相：将羧甲基纤维素钠、部分中和的聚丙烯酸（NP-700）充分混合加水溶

解，充分溶胀；

II相：将处方量75%的甘油、滑石粉、二氧化钛混合，搅拌均匀；

III相：将处方量25%的甘油、氢氧化铝干凝胶、混合，搅拌均匀。

将I、II、III相混合，加入酒石酸溶液搅拌均匀，再加入1gL-薄荷醇，1g薄

荷油，混匀。脱气，涂于背衬无纺布，覆盖保护膜。40℃干燥过夜，切割成

13.6cm×10cm即得空白巴布剂。

正交设计优化处方：

正交设计因素水平表

因素

水平

NP-700CMC-NaTiO滑石粉甘油酒石酸