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氨茶碱的配伍禁忌
屠巴丽(北京大学第三医院药剂科)无论是发展中国家或发达国家,关节炎和慢性风湿性疾病,已经成为引起伤残的主要原因。
非甾体抗炎药(NSAIDs)具有解热镇痛和抗炎作用,主要用于发热、炎症免疫性疾病的治疗,减轻骨关节炎和类风湿性关节炎病人的疼痛、僵硬和关节肿胀,能有效地减轻疾病症状和体征。
临床应用极为广泛。
90年代美国大约有70亿张处方,按人口统计每1000人中有278.6张处方,我国NSAIDs的消耗也特别大,在药品生产中仅次于抗感染的第二大类药。
我国NSAIDs的消耗很大,在药品生产中,是仅次于抗感染药的第二大类药。
在1971年,JohnVane发现了阿斯匹林和普通NSAIDs的作用过程,他因此获得了诺贝尔医学奖。
他那时发现了阿斯匹林可以阻断前列腺素(Prostaglandin,PG)的合成。
PG是发热、骨关节炎和类风湿性关节炎症和疼痛的重要促进物。
我们知道体温的调节,是由丘脑下部体温调节中枢控制的,通过产热和散热两个过程进行调节。
正常人体温经常保持在37℃左右,传染病之所以发热,是由于机体受到病原体毒素作用引起的。
这些毒素能使吞噬性细胞特别是粒细胞,释放一种致热源物质,称为内热源。
内热源作用于体温调节中枢,使体温调节点提高到37℃以上,这时产热增加,散热减少,因此体温升高。
其它能引起内热原释放的因素都可引起发热。
原来老的传统说法是内热原直接作用于丘脑下部,使产热增加,散热减少。
JohnVane的研究发现,内热原不是直接引起发热的活性物质,直接引起发热的物质是PG。
当内热原到达丘脑下部时,即引起该处前列腺素的合成和释放。
如把微量前列腺素E(PGE)直接注入脑室或丘脑下部的前部,即引起升温。
在发热的同时,脑脊液中前列腺素E样物质,可增高2.5~4倍。
A.一个环戊烷。
B.带有两个侧链的不饱和的羟基脂肪酸。
C.具有20个碳原子。
PG目前已合成了二千多个,1.按环戊烷的结构分九类:
A(PGA)、B(PGB)、C(PGC)、D(PGD)、E(PGE)、F(PGF)、G(PGG)、H(PGH)、I(PGI),其中以E和F最重要。
2.按侧链双键的数目分三类:
⑴花生三烯酸的衍生物:
侧链具有一个双键称Ⅰ型为PGE1,⑵花生四烯酸衍生物:
侧链两个双键称Ⅱ型为PGE2(最重要,致热作用最强),⑶花生五烯酸衍生物:
侧链具有三个双键称Ⅲ型为PGE3。
降解前列腺素的环氧化酶(COX)磷酯(存在于细胞膜)花生四烯酸(不饱和脂肪酸)PG(前列腺素)磷酯辅酶A前列腺素这个名词很不适合,因开始从男性不孕症中发现得此名(PG水平低,男性患不孕症)。
实际...
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