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今日学药双胰岛素制剂之德谷门冬双胰岛素

德谷门冬双胰岛素为全球首个双胰岛素制剂，是由70%的德谷胰岛素和30%的门冬胰岛素组合而成的可溶性胰岛素，德谷门冬双胰岛素注射液为无色液体，无浑浊，注射时不需要摇匀。双胰岛素制剂要求制剂中两种胰岛素组分能独立发挥作用，制剂中两种胰岛素组分保留各自的药代动力学特点，制剂为无浑浊溶液，即两种组分都能完全溶解。德谷胰岛素以T3R3的构象存在，六个键一半开放一半闭合，两个德谷胰岛素分子开放的三个键结合形成双六聚体稳定存在。门冬胰岛素以R6的构象存在，六个键都闭合，因此为单六聚体。注射入体内后，门冬胰岛素迅速解离，发挥作用。随后德谷胰岛素的六个键都打开，锌离子黏合德谷胰岛素分子形成多六聚体长。随后锌离子缓慢解离，六聚体解离为二聚体和胰岛素单体，缓慢和持续地释放到循环中。

根据德谷门冬双胰岛素的作用曲线可以发现，门冬胰岛素注射到皮下后，迅速被吸收，1h内即可达峰，并快速回落到基线水平，降低餐后血糖；德谷胰岛素的半衰期是甘精胰岛素的2倍，可持续覆盖24小时，平稳控制空腹血糖。根据药代动力学，德谷门冬双胰岛素每日一次给药，2至3天即可基本达到稳态，达稳后作用时间持续覆盖超过24小时。德谷门冬胰岛素每天注射一次或者两次，基础胰岛素的作用取决于注射的总胰岛素剂量，因此只要注射总剂量不变，一针拆成两针后，基础组分的稳态血药浓度也不会发生变化。