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华东理工大学2008–2009学年第二学期
《药物合成中的手性技术基础》课程期末考试试卷2009.6
开课学院：药学院，专业：制药、药剂、理优考试形式：闭卷，所需时间120分钟
考生姓名：学号：班级任课教师
题序一二三总分
得分
评卷人
一、问答题（共18分，每小题6分）
1，手性药物的作用基础是什么？为什么手性药物分子的不同立体异构体在体内
显示出不同的药理学和毒理学特性？
2．自1992年以来美国食品药品管理局（FDA）和2000年以来我国食品药品管理
局（SDA）分别对手性药物研发及质量指标作出什么规定？
3．简述手性药物主要有哪几种合成方法？
二、填空：在括号内填写主要产物（共70分，每空格2分）。
1．甲磺酸达氟沙星的合成：
O
O
OO
FCOOHMg
SOClEtOOF
2OEt
FF
FF
OO
NH
2F
CH(OEt)3OEt
AcOFN
2
NH
2HBr
NaOHN
thenHCl
NaHCO
3
OO
F
OH
CHSOH
33
NNCHSOHHO
332
EtOH/HO
2N
2．达氟沙星中间体的合成：
HO
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