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第九章化学治疗药Chemotherapeuticagents
本章主要内容
喹诺酮类抗菌药
3
1
2抗药物
3磺胺类药物及抗菌增效剂
4抗药物
5抗真菌药物
6抗药
7
第一节喹诺酮类抗菌药
QuinolonAntimicrobial
Agents
、喹诺酮类抗菌药物的发展
概述
◼20世纪40年代抗生素的诞生，使风靡
时的磺胺类药物临床地位日见
◼随后的硝基呋喃类、异喹啉类亦未能形
成气候
◼抗菌药就是抗生素
发现-先导化合物
◼1962年发现萘啶酸（Nalidixicacid）
◼具新结构类型的抗菌药
◼用合成方法比用发酵法抗生素的价
廉
O
COOH
R6
R7NN
R8R1
、喹诺酮类抗菌药物的发展
概述
◼1962年sterling-winthrop药厂研
究人员发现萘啶酸有抗菌作用
◼揭开喹诺酮类抗菌研究序幕
◼1974年大制药公司合成了吡哌酸，
对有良效
◼1978年发现氟哌酸
、喹诺酮类抗菌药物的发展
概述
◼从1962年—1978年
◼合成十多万个化合物
◼十种最常用的喹诺酮类药物
◼其中一些的抗菌作用完全可与优良的半合成头孢菌
素媲美
OO
F
OH
HN
NN
一、喹诺酮类抗菌药物的发展概述
Nalidixicacid
Chloroquine
Piromidicacid
第一代喹诺酮抗菌药物的药效学特征
抗革兰氏菌药物，对革兰氏阳性菌
几乎无作用。其活性中等，体内易被代
谢，作用时间短，中枢毒性较大，易产
生耐药性
一、喹诺酮类抗菌药物的发展概述
pipemidicacid
cinoxacin
第二代喹诺酮抗菌药的药效学特征
抗菌活性增强。抗菌谱也从革兰氏菌扩大到阳性菌，并
对绿脓杆菌有效，药代动力学性质也得到改善，耐药性低，
毒副作用小，临用于治疗泌和肠道及耳鼻
喉抗革兰氏菌药物。
化学结构特征为在分子中的7位引入哌嗪基团和6位氟
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