黏膜给药制剂医学课件.ppt

黏膜递药系统;口腔;第一节肺黏膜递药;传导性气道：16级分叉，由气管,支气管,细支气管和终末细支气管构成.输送气体，调整气体湿度和温度。

呼吸性气道：从第17级呼吸性细支气管开始，包

括呼吸性细支气管，肺泡管，肺泡囊。互换气体.

肺泡：表面积大、细血管丰富、转运距离小,吸

收迅速，防止肝脏首过效应药物吸取重要部

位。;肺部吸取面积大

吸取快，可防止肝脏首关效应

化学降解和酶降解反应较低，药物破坏程度小

药物可直达靶部位，可减少给药剂量和毒副作用。;跨气血屏障

;粒径的影响;生理原因：呼吸道直径、纤毛的运动、黏膜

表面的黏液层、酶等

药物原因：相对分子量（100~1000D）、脂溶性

/水溶性、药物的溶解度与溶出速度、

吸湿性

制剂原因：气雾剂处方构成、吸入装置构造、使

用措施、气雾粒子喷出的初速度等;

;是指药溶液、乳状液或混悬液与合适的抛射剂共

同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的

制剂。

使用时借抛射剂的压力将内容物定量或非定量地

喷出。

药物喷出时多为细雾状气溶胶，其粒子直径不不小于50um；也可使药物喷出时呈烟雾状、泡沫状或

细流。;（一）气雾剂的分类;2、按相的构成分类;3、按医疗用途分类;抛射剂

药物与附加剂

耐压容器

阀门系统

;1、抛射剂的规定：

在常温下的蒸气压应不小于大气压

应无毒、无致敏反应和刺激性

惰性、不与药物等发生反应

不易燃烧、不易爆炸

无色、无臭、无味，价廉易得;2、抛射剂的种类

抛射剂可分为氟氯烷烃类、碳氢化合物及压缩

气体三类。

(1)氟氯烷烃类：亦称氟里昂(freon)。

氟里昂在大气层受紫外线照射可分解出高活性的

元素氯，并与臭氧反应而破坏臭氧层。—已严禁使用。

氟利昂替代品——氢氟烷烃。;(2)碳氢化合物

重要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷，局部用气雾剂。稳定，沸点低，但易燃、易爆。

(3)压缩气体类

重要品种有二氧化碳、氮气和一氧化氮等，在气雾剂中基本不用，常用于喷雾剂。

(4)混合抛射剂;2、药物与附???剂;3、耐压容器

;4、阀门系统

;气雾剂阀门;容器阀门系统的处理与装配

药物的配制与分装

充填抛射剂

;药物的配制、分类;压灌法

先将配好的药液(一般为药物的乙醇溶液或水溶液)在室温下灌入容器内,再将阀门装上并轧紧,然后通过压装机压入定量的抛射剂(最佳先将容器内空气抽去)。;长处：

设备简朴，不需要低温操作，抛射剂损耗少

缺陷：

生产速度慢，需要一定压力且灌装过程中压力变化较大。;冷灌法

;气雾剂灌装机;（四）气雾剂的装置;

;定量气雾剂对的使用措施;六、喷雾剂;

定义：是指药溶液、乳状液或混悬液充填于特制

的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声震动或其他措施将内容物以雾状等形态喷出

的制剂。

分类：使用措施：单剂量和多剂量

雾化原理:喷射和超声

用途:吸入和外用

定量与否:定量和非定量

分散系统:溶液型、乳液型和混悬型

雾滴较大，多用于舌下、鼻黏膜和皮肤给药。

;一般喷雾装置

智能型喷雾装置

超声雾化器

Respimat喷雾器

;定义：一种或一种以上的药物粉末，装填于特殊

的给药装置，以干粉形式将药物喷雾于给药部位，发挥全身或局部作用的给药系统。

分类：吸入粉雾剂、非吸入粉雾剂和外用气雾剂。

;药物：药物微粉化是关键。

附加剂：乳糖，木糖醇等。

;粉雾剂的雾化过程;①药物胶囊

②弹簧杆

③扇叶推进器

④口吸器

⑤不锈钢弹簧节

;泡囊型和贮库型给药装置;第二节直肠黏膜给药;上直肠静脉肝门静脉体循环

直肠中、下静脉下腔静脉体循环

插入肛门的距离会影响药物的生物运用度

距肛门口约2cm处很好;栓剂的吸取;（一）生理原因

粪便对药物扩散的影响

控制栓剂塞入的深度

pH值为7.3，无缓冲能力

肠液分泌少，但在腹泻等病理条件下液体量发生变化

（二）药物理化性质

药物