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结构中都含β-内酰胺环,为抗菌活性之关键。;第一节
分类、作用机理、耐药机理
分类(了解)
抗菌作用机理(掌握)
细菌耐药机理(熟悉)
;;粘肽
;〔一〕产生水解酶——?-内酰胺酶;第二节青霉素类抗生素
〔PenicillinAntibiotics〕;
〔一〕青霉素G〔PenicillinG〕;【体内过程】
1、吸收:不耐酸,口服吸收少,需肌注或静滴;
2、分布:主要分布于细胞外液,不易透过血脑屏障,但脑
膜发炎时脑脊液可达有效浓度;
3、消除:以原形从肾脏排泄,90%经肾小管分泌;
合用丙磺舒可减慢青霉素的消除,延长作用时间。
4、制型①短效制剂:青霉素G钠盐或钾盐碱
②长效制剂:普鲁卡因青霉素〔双效西林〕:24h
苄星青霉素〔长效西林〕:15d
血药浓度低,仅用于轻症或用于预防。;G+球菌 溶血性链球菌、草绿色链球菌
肺炎球菌、葡萄球菌
G+杆菌 白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌
厌氧杆菌等
G-球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌
螺旋体 梅毒螺旋体、钩端螺旋体
放线菌 牛放线杆菌
G-杆菌 少数流感杆菌、百日咳杆菌;【临床应用】
敏感的G+菌、G-球菌、螺旋体所致的感染首选药。
1、G+菌:溶血性链球菌引起的各种感染;
草绿色链球菌引起的心内膜炎;
肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、中耳炎;
2、G+杆菌感染如白喉、破伤风,但应加抗毒血清;
3、G-球菌感染如流行性脑脊髓膜炎、淋病;
4、钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病;【不良反响】〔掌握〕;赫氏反响
用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体时,出现病症加剧的现象
表现:寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等
机理:〔1〕螺旋体抗原抗体免疫反响
〔2〕短时间内被杀灭的大量螺旋体裂解
释放内毒素
预防:初次小剂量给药
3.其他
局部刺激、高血钾、高血钠等;;〔二〕耐酸青霉素类——苯氧青霉素类
青霉素V〔penicillinV〕
非奈西林〔phenethicillin〕
特点:①耐酸,可口服
?不耐酶,用于轻症感染;二、耐酶青霉素类——异唑类青霉素
苯唑西林〔oxacillin〕双氯西林〔dicloxacillin〕
氯唑西林〔cloxacillin〕氟氯西林〔flucloxacillin〕;三、广谱青霉素类
氨苄西林〔Ampicillin,与氯唑西林按1∶1组成氨唑西林〕
阿莫西林(amoxycillin,与氟氯西林按1∶1组成新灭菌〕;四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素
代表药:羧苄西林、替卡西林
哌拉西林〔氧哌嗪青霉素〕
特点:
?不耐酸不耐酶—口服无效,对耐药金葡菌无效;
?广谱,对大多数G-菌有效—可用于G-杆菌所致的
呼吸道、胆道及泌尿道感染;
?对铜绿假单胞菌作用强—主要用于铜绿假单胞菌
感染如烧伤创面感染,常与庆大霉素联用。;五、主要作用于G-菌的青霉素
注射用:美西林、替莫西林
口服:匹美西林〔pivmecillinam〕
特点:
①窄谱,对G-杆菌作用强,但对G+菌作用弱。
②为抑菌药,用于G-杆菌所致的尿路感染
③与其它作用于PBPs的药合用可增强疗效。;Summary〔1〕;;;第三节头孢菌素;一、共同特点〔与青霉素相比,掌握〕
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