内酰胺类抗生素.ppt

结构中都含β-内酰胺环，为抗菌活性之关键。;第一节

分类、作用机理、耐药机理

分类(了解)

抗菌作用机理(掌握)

细菌耐药机理(熟悉)

;;粘肽

;〔一〕产生水解酶——?-内酰胺酶;第二节青霉素类抗生素

〔PenicillinAntibiotics〕;

〔一〕青霉素G〔PenicillinG〕;【体内过程】

1、吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴；

2、分布：主要分布于细胞外液，不易透过血脑屏障，但脑

膜发炎时脑脊液可达有效浓度；

3、消除：以原形从肾脏排泄，90%经肾小管分泌；

合用丙磺舒可减慢青霉素的消除,延长作用时间。

4、制型①短效制剂：青霉素G钠盐或钾盐碱

②长效制剂：普鲁卡因青霉素〔双效西林〕：24h

苄星青霉素〔长效西林〕:15d

血药浓度低，仅用于轻症或用于预防。;G+球菌 溶血性链球菌、草绿色链球菌

肺炎球菌、葡萄球菌

G+杆菌 白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌

厌氧杆菌等

G-球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌

螺旋体 梅毒螺旋体、钩端螺旋体

放线菌 牛放线杆菌

G-杆菌 少数流感杆菌、百日咳杆菌;【临床应用】

敏感的G+菌、G-球菌、螺旋体所致的感染首选药。

1、G+菌:溶血性链球菌引起的各种感染；

草绿色链球菌引起的心内膜炎；

肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、中耳炎；

2、G+杆菌感染如白喉、破伤风，但应加抗毒血清；

3、G-球菌感染如流行性脑脊髓膜炎、淋病；

4、钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病;【不良反响】〔掌握〕;赫氏反响

用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现病症加剧的现象

表现：寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等

机理：〔1〕螺旋体抗原抗体免疫反响

〔2〕短时间内被杀灭的大量螺旋体裂解

释放内毒素

预防：初次小剂量给药

3.其他

局部刺激、高血钾、高血钠等;;〔二〕耐酸青霉素类——苯氧青霉素类

青霉素V〔penicillinV〕

非奈西林〔phenethicillin〕

特点：①耐酸，可口服

?不耐酶，用于轻症感染;二、耐酶青霉素类——异唑类青霉素

苯唑西林〔oxacillin〕双氯西林〔dicloxacillin〕

氯唑西林〔cloxacillin〕氟氯西林〔flucloxacillin〕;三、广谱青霉素类

氨苄西林〔Ampicillin,与氯唑西林按1∶1组成氨唑西林〕

阿莫西林(amoxycillin，与氟氯西林按1∶1组成新灭菌〕;四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素

代表药：羧苄西林、替卡西林

哌拉西林〔氧哌嗪青霉素〕

特点：

?不耐酸不耐酶—口服无效，对耐药金葡菌无效；

?广谱，对大多数G-菌有效—可用于G-杆菌所致的

呼吸道、胆道及泌尿道感染；

?对铜绿假单胞菌作用强—主要用于铜绿假单胞菌

感染如烧伤创面感染，常与庆大霉素联用。;五、主要作用于G-菌的青霉素

注射用：美西林、替莫西林

口服：匹美西林〔pivmecillinam〕

特点：

①窄谱，对G-杆菌作用强，但对G+菌作用弱。

②为抑菌药，用于G－杆菌所致的尿路感染

③与其它作用于PBPs的药合用可增强疗效。;Summary〔1〕;;;第三节头孢菌素;一、共同特点〔与青霉素相比，掌握〕