南京中医药大学生物药剂学与药代动力学简答题(可打印修改).pdfVIP

生物药剂学

第一章

１.什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？

生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、与排泄过程，阐明药物

的剂型因素，集体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

研究内容有：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工

艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血

液循环体统的转运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究

中药制剂的溶出度和生物利用度。

2.何为剂型因素与生物因素？

剂型因素包括：药物的化学性质；药物的物理性质；药物的剂型及用药方法；制剂处

方中所用的辅料的性质与用量；处方中药物的配伍及相互作用；制剂的工艺过程、操作条

件及贮存条件。

生物因素：种族差异；性别差异；年龄差异；生理病理条件的差异；遗传因素。

3.何为药物在体内的排泄、处置与消除？

药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。

代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。

4.片剂口服后的体内过程有哪些？

片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。

5.可采用什么给药途径避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理特点说明其避免首过效

应的原理。

可通过改变给药途径尽量避免首过效应，尤其是肝首过效应。主要途径有：

1）静脉、肌肉注射：静脉注射直接进入体循环，因此不存在首过效应；肌肉注射经毛细

血管吸收进入体循环，不经门肝静脉，因此也不存在首过效应。

2）口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心

脏，可绕过肝首过效应。一般可制成口腔贴片给药。

3）经皮吸收：药物应用到皮肤上后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配进

入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续

扩散到真皮，被毛细血管吸收进入血液循环，可避开门肝系统。

4）经鼻给药：鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收。药物吸收后直接

进入体循环，无首过效应。

5）经肺吸收：肺泡表面积大，含有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给药吸

收迅速，而且吸收后药物直接进入血液循环，不受肝首过效应影响。

6）直肠给药：栓剂距肛门2cm处，可使大部分药物避开肝首过效应，给药生物利用度远

高于距肛门4cm处。当栓剂距肛门6cm处给药时，大部分药物经直肠上静脉进入静脉-

肝脏系统。淋巴循环也有助于药物吸收，经淋巴吸收的药物可避开肝代谢作用。

6、什么是生物药剂学分类系统，有何意义？

根据药物的溶解度和膜渗透性，将药物分成四种类型：Ⅰ型（高溶解性、高通透性）、Ⅱ型

（低溶解度、高通透性）、Ⅲ型（高溶解性、低通透性）和Ⅳ型（低溶解性、低通透性）。

有利于判断药剂是否可以申请生物学实验豁免；BCS还可以应用于筛选候选药物，有效降

低新药开发危险；指导剂型设计、剂型选择，有针对地解决影响药物吸收的关键问题，有

效地提高其生物利用度；解释了固体制剂溶出度试验与体内外相关的可能性；预测并阐述

药物与食物的相互作用等。

第二章

1、简述转运蛋白介导转运的分类及特点。

载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体，顺浓度梯度转运不消

耗能量，存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体，逆浓度梯度，

消耗能量，与细胞代谢有关，受代谢抑制剂的影响，结构转运的速率与数量受载体数量与

活性影响，结构类似物转运抑制，存在结构特异性和部位特异性。

2.简述促进口服药物吸收的方法。

增加药物的溶出速度：增加药物的溶解度，包括制成可溶性盐、制成无定形药物、加入

表面活性剂、制成亚稳定型状态，采用亲水性包合材料；增加表面积药物，减小粒径：制

成固体分散体、采用微粉化技术。加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。

3、pH-分配假说

药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。1)当酸性药物的pka值大

于消化道体液pH值时（通常是酸性药物在胃中），则未解离型药物浓度Cu占有较大比例。

2)当碱性药物pka值大于体液pH值时（通常是弱碱性药物在小肠中），则解离型药物浓度

Ci所占比例较高。

4、胃排