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滴眼剂的制备

化学化工学院闫英笑3

一、实验目的

1、掌握滴眼剂的制备方法。

2、掌握滴眼剂的质量要求。

3、掌握滴眼剂的等渗度和PH的调节，了解滴眼剂的处方设计。

二、实验原理

根据《中国药典》2015年版二部附录，滴眼剂系指由药物与适宜辅料制成的供滴入眼内

的无菌液体制剂，分为水性，油性溶液、混悬液或乳状液。常用作杀菌，消炎，收敛，缩瞳，

麻醉或诊断之用，优点还可以作润滑剂或代替泪液之用。滴眼剂的质量要求类似注射液，对

PH，渗透压，无菌，可见异物等都有严格的要求。PH对滴眼剂的刺激性，稳定性，主药的

溶解度，生物利用度等均有影响，一般通过使用缓冲液来调节。常用的缓冲液有磷酸盐缓冲

液，硼酸盐缓冲液。可使滴眼剂的PH调节为6-8，选择缓冲液时注意与主药的配伍禁忌。

除另有规定外，滴眼剂的渗透压应调节为泪液等渗，即相当于%的氯化钠溶液。为了保证滴

眼剂在使用期间无菌，多剂量滴眼液在处方中需要加入抑菌剂，混悬性滴眼剂中药物必须微

粉化，大于50um小于2个，且不得检出大于90um的粒子，且沉降体积比应不低于。

三、实验材料与设备

1、实验材料：聚卡波菲、EDTA-2Na、甘露醇、苯扎氯铵（氯烃基二甲基苯甲胺，C9H13NRCl）、

泊洛沙姆407（生产商BASF公司；净重500g；批号WPAK592B）、蒸馏水、氯化钠（分析纯，

AR；性状为无色结晶；分子量为）、氢氧化钠（性状为白色均匀片状固体；分子量；批号）。

2、仪器与设备：磁力搅拌器、酸度计、烧杯、天平、滴管。

四、实验步骤

【混悬型滴眼剂处方】（10000ml）

聚卡波菲82（75-85）g

乙二胺四乙酸二钠10g

泊洛沙姆407【

10g

甘露醇220g

苯扎氯铵

氯化钠45g

10%氢氧化钠适量

注射用水适量

10000ml（2000瓶）

%

总量

【制备】

1、称取处方量的聚卡波非，EDTA-2Na，甘露醇，加入到处方量80%的注射用水中，室温下

搅拌溶胀10-12小时，（因时间长，已经配置好）。

2、称取处方量的苯扎氯铵，并用适量水稀释苯扎氯铵，加入烧杯中，然后加入处方量的氯

化钠，搅拌混匀。

3、用10%氢氧化钠溶液调节PH值至，记录加入10%氢氧化钠的量。

4、称取处方量的泊洛沙姆407，加水适量，并用水洗涤合成加入烧杯中。

5、搅拌使乳化均匀，直至溶液中无肉眼可见沉淀和颗粒，形成乳白色均匀悬浊液。

6、补足剩余水量，搅拌10分钟，使悬浊液均匀。

7、取样检测含量、PH值、粘度。

五、实验记录与现象

1、制备：烧杯质量：

10%NaOH的配制：5gNaOH加水到质量变为50g

聚卡波非+EDTA-2Na+甘露醇+80%的注射用水

泊洛沙姆407

苯扎氯铵

氯化钠

31ml

@

10%氢氧化钠

注射用水加到悬浊液总体积为1000ml

总量1000ml

2、用PH计测PH

首先校准，酸性条件下校准值为PH=,℃，斜率为

97；碱性条件下校准值为PH=,℃，斜率为97。

加入NaOH约25ml，溶液逐渐变为更粘稠的悬浊

液体，液体内有气泡。

继续加入NaOH调节PH，在加到PH约为5左右时，

加入1mlNaOH，读数剧烈变化，变到9左右。我们

认为这可能是加入的NaOH聚集在PH计的玻璃球附

近，没有混匀，而且玻璃球上原来