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第一节抗病毒药
病毒感染的过程：吸附、侵入、脱壳、生物合成、成熟和释放
1、抗病毒药物
通过影响病毒复制周期的某个环节而实现的，只对病毒抑制，不能直接杀死病毒
2、分类
阻止病毒在细胞内吸附：丙种球蛋白
阻止病毒穿入细胞：金刚环胺
干扰病毒核酸复制：利巴韦林、碘苷
影响核糖体翻译：酞丁安、美替沙腙
3、抑制病毒复制初始时期的药物
（一）金刚环胺类
结构
饱和的三环癸烷，形成刚性笼状结构
性质
盐酸金刚烷胺易溶于水，口服吸收好，可通过血脑屏障，约90％的药物以原型从
肾排出
作用机制
抑制病毒颗粒进入宿主细胞，抑制病毒复制的早期阶段，阻止病毒基因的脱壳及阻
断核酸转移入宿主细胞
临床应用
预防、治疗各种A型流感病毒，但对B型流感病毒引起的呼吸道感染无效
尤其对亚洲A型流感病毒特别有效
2
（二）干扰素及干扰素诱导剂
干扰素（interferon）是病毒或其他诱导剂进入人体后，免疫细胞产生的一类特殊的糖蛋白（分
子量20KD－160KD）。能够激活人体的免疫系统，抑制病毒的生长和繁殖，其中α-干扰素具
有广谱的抗病毒作用，通过与感染细胞表面特定抗原的结合，抑制m-RNA的转录和翻译。
一些小分子化合物或者特殊的双链多核苷酸能够诱导人体产生干扰素，此类药物称为干扰素诱
导剂。
（三）流感病毒神经氨酸酶抑制剂（NA抑制剂、唾液酸酶抑制剂）
NA是病毒释放过程所需的关键酶
作用机制
抑制NA，阻断流感病毒的复制过程
药物
扎那米韦、奥司他韦（达菲）
机制
特异性抑制A、B型流感病毒NA，阻止子代病毒从感染细胞表面释放，阻止病毒
呼吸扩散，从而抑制流感病毒的复制
4、干扰病毒核酸复制的药物
（1）作用机理
竞争性地和DNA聚合酶或RNA聚合酶相结合，抑制酶活性，干扰病毒核酸的合
成，产生抗病毒作用
（2）分类
核苷类：嘧啶核苷类（碘苷）、嘌呤核苷类（阿昔洛韦）
非核苷类：利巴韦林
都是基于代谢拮抗的原理
（3）药物
碘苷
代谢
碘苷本身无活性，被细胞和病毒胸腺嘧啶核苷激酶磷酸化生成三磷酸碘苷，后者
是活性苷形式
碘苷可与胸腺嘧啶脱氧核苷酸竞争性抑制DNA聚合酶的原因：两者结构相似，
在尿嘧啶的5位用I取代其C-5-CH，I的半径为0.215纳米，和甲基的半径0.200
3
纳米相近，因此碘苷可与胸腺嘧啶脱氧核苷酸竞争性抑制DNA聚合酶，阻碍病
毒DNA的合成
屈氟尿苷：抑制腺苷酸合成酶
阿糖胞苷：阻断脱氧嘧啶苷形成，从而抑制病毒DNA生成
阿昔洛韦
作用机制
抑制病毒编码的胸苷激酶和DNA聚合酶，抑制感染细胞中DNA的合成，不影响
非感染细胞的DNA复制
优化
阿昔洛韦水溶性差，口服生物利用低，此外持续时间短。地昔洛韦为前药，改善
了其水溶性；更昔洛韦改善了对巨细胞病毒的疗效，喷昔洛韦进一步延长了作用
的时间。
利巴韦林（三氮唑核苷、病毒唑）
机制
利巴韦林-磷酸脂可抑制单磷酸次黄嘌呤核苷（IMP）脱氢酶，抑制GMP的
生物合成
应用
本品为广谱非核苷类抗病毒药物，对DNA及RNA
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