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中药颗粒剂辅料的研究现状与发展趋势

中药颗粒剂是在汤剂和散剂基础上进展起来的剂型，由于保持了汤剂

作用快速的特点，且体积小，服用、存储及运输较便利，在80年月

曾以年递增40.9%的速度进展，可谓近年进展最快的一种中药固体制

剂。1996～1999年间批准的443种新中药品种中，颗粒剂占17.2%，

排列第3位。随着药物制剂朝着“三效”（高效、速效、长效）和“三

小”（毒性小、副作用小、剂量小）的方向进展，以及高速搅拌制粒

法、喷雾干燥制粒法、滚动分散制粒法等新工艺的应用，中药颗粒剂

消失了无糖型、泡腾型、包衣型、吞服型等新类型，新辅料在中药颗

粒剂中的应用讨论也越来越多，本文就此现状作一概述。

1稀释剂（填充剂）

蔗糖、糊精和淀粉是传统的稀释剂，但蔗糖有吸湿性，糖尿病、肥胖

症、高血压、冠心病、龋齿等患者不宜长期服用，糊精和淀粉的冲溶

性不甚抱负。为开发性能优良的稀释剂，药学工作了很多讨论。

1.1乳糖易溶于水，性质稳定，无吸湿性，与大多数药物不起化学反

应，对主药含量测定的影响较小，是很好的稀释剂。如：复方芩柏颗

粒剂的最佳辅料比为浸膏粉：乳糖=8:2；清喉消炎冲剂的辅料比则以

β-环糊精：糊精：乳糖=1:3:5为佳。《中国药典》2000版一部首次

收载了4种乳糖型颗粒剂。

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1.2甘露醇、木糖醇、甲壳胺、双岐糖抗病毒颗粒的辅料糊精改为甘

露醇后，在冷热水中均可溶解，经临床观看发觉转变辅料不影响疗效，

对需掌握糖摄入的患者增加了一种选择。对续春冲剂的讨论表明：以

易溶的甘露醇、木糖醇和完全水不溶的甲壳胺为辅料的制剂效果均不

好，而双岐糖溶于水，有肯定的水吸附力量，溶解速度较慢，无论单

独与浸膏粉制粒或与淀粉等混合制粒，其制粒效果均好，结果最佳工

艺处方为浸膏粉：双岐糖：淀粉=10:3:2。本类辅料中，蔗糖、乳糖、

甘露醇、木糖醇、双岐糖等兼有矫味的功能。另外，用可溶性淀粉或

水溶性糊精作稀释剂，其溶解性比淀粉好。

2润湿剂与粘合剂

2.1此类辅料能使药物细粉潮湿、粘合，以便制成合格的颗粒，在使

用时应考虑其种类、浓度及药粉的混合匀称度等因素。

2.2乙醇为半极性润湿剂，当原料含浸膏较多时，用水润湿易结块，

故常用不同浓度的乙醇作润湿剂。如：复方芩柏颗粒剂用50%乙醇为

润湿剂，醇的用量为浸膏粉的4%；益脑安神颗粒剂用37.6%的乙醇作

润湿剂，使合格颗粒收率达94.52%；补肾壮骨颗粒用的乙醇浓度为

60%。管玉珠等在讨论抗感颗粒剂的工艺时发觉醇浓度直接影响颗粒

剂外观；醇浓度低于85%时，颗粒颜色深，在湿粒干燥时消失软化结

块现象；醇浓度为90%时，制得颗粒颜色浅，易干燥。笔者在研制平

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脂冲剂时也有类似发觉。因此用乙醇作润湿剂时要掌握好其浓度及用

量，并快速搅拌，马上制粒，削减挥发。

2.3聚乙烯吡咯烷酮（PVP）是一种合成高分子聚合物，性质稳定，

能溶于水或醇，在40年月以血容量补充药问世，70年月起本品开头

用作片剂、颗粒剂的粘合剂，《美国药典》19～23版已相继收载。国

外产品有美国ISP公司的Plasdobe和德国BASF公司的Kollidon等。

PVPK30有良好的溶解性和稳定性，对许多品种有较佳的粘合性和崩

解性，在西药制剂中应用日益广泛，现也用于中药制剂。魏凤玲等在

制备葛根等的70%醇提物颗粒时用10%PVPK30作粘合剂制剂效果满足；

刘利根等用3%PVP乙醇液作粘合剂制备出吞服型双黄连颗粒剂。另外，

羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、聚乙二

醇（PEG）等也试用作中药颗粒剂的粘合剂。

3崩解剂

因中药浸膏粘度较大，为提高中药颗粒剂特殊是无糖型颗粒剂的崩解

度和释放度，常需加入淀粉作崩解剂。目前较优的崩解剂主要有：

3.1CMS-Na属离子型淀粉衍生物，是一种多用途药用辅料，国外商品

名为Primojel。已载入《美国药典》21版和《中国药典》1995版二

部中，为优良崩解剂，在水中分散成网络结构的胶体溶液，不溶于乙

醇和乙醚，具有良好的润湿性和膨胀性，能汲取其干燥体积30份的

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水，吸水膨胀后体积可增大200～300倍，且颗粒本身不裂开。膨润

度是淀粉