药理学2分析和总结.docx

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课程名称授课教师

护理药理学 专业班级 2009级五年高护3、4班兰潇 授课序次 2 授课类型 理论 授课学时 2

授课题目

（章节）

教学目的

第二节 药物效应动力学

掌握药物与受体相互作用的相关概念；

熟悉药物作用机制；

与要求 3．了解构效关系、受体类型及第二信使。

教学重点与难点

药物量效关系的理解

教学方法 讲授与手段

使用教材 王开贞、弥曼：护理药理学，人卫版，2004.6第一版及参考书

教 案 续 页

教 学 内 容 辅助手段时间分配

第三节 药物的量效关系

量效关系：药理效应随药物浓度增加而增强的规律性变化。一．药物的剂量与效应

无效量：药物剂量过小，在体内不能到达有效浓度，不能产生明显药理效应的剂量。

最小有效量（阈浓度）：刚能引起效应的剂量。

极量：引起最大效应而不致中毒的剂量。超过极量，有中毒的可能性。

最小中毒量和中毒量

最小致死量和致死量

治疗量：最小有效量与极量之间的剂量，都有治疗作用。

常用量：比最小有效量大，比极量小，疗效明显而安全的剂量。

安全范围：最小有效量与最小中毒量之间的剂量，范围越大，越安全。

第四节 药物作用机制一、作用机制分类

30分钟

55分钟

影响细胞内代谢：铁盐补血；维生素B,叶酸治疗巨幼红细胞性

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贫血。

影响生理物质转运：利尿药抑制肾小管重吸收Na+而利尿。

影响酶的活性：新斯的明抑制胆碱酯酶，兴奋骨骼肌。

影响离子通道：钙拮抗药阻滞钙通道抑制心血管。

影响核酸代谢：抗癌药破坏DNA结构；喹诺酮类抗菌药。

影响免疫功能：干扰素小剂量增强免疫力；大剂量抑制免疫功

能。

作用于受体：激动或阻断受体产生作用。

改变理化条件

第五节 药物-受体作用机制一．受体的概念和特点

概念

①受体：存在于细胞膜或细胞内，能识别、结合特异性配体，产生特定效应的大分子物质。

②受点：受体分子中，能与配体结合的某个活性基团。

③配体：能与受体结合的化学物质。内源性配体和外源性配体。

受体的特性

①特异性:与配体结合有高度选择性,产生特异效应

②敏感性:与很低浓度配体结合，产生显著效应。

③饱和性:受体的数量是一定的,有饱和性。

④可逆性:与配体结合是可逆的,解离后仍是配体,不是代谢物

⑤多样性:同一受体可分布于不同细胞,产生不同效应。

受体的类型：30余种。

①离子通道的受体

②G－蛋白偶联的受体

③酪氨酸激酶偶联受体

④细胞内受体

二．受体学说：占领学说；两态模型学说；；速率学说等。药物－受体相互作用。

三．分类

结合方式：药物与受体以静电引力、离子键、氢键、共价键结合等。亲和力：药物与受体结合的能力。内在活性（效应力）：药物与受体结合后，产生效应的能力。

与受体结合的药物分类：

受体激动药:与受体有亲和力，并有内在活性的药物。

部分激动药:与受体有亲和力,但内在活性微弱的药物。

受体拮抗药:与受体有亲和力,但无内在活性的药物。

①竞争性拮抗药:与激动药竞争同一受体。降低激动药的亲和力,但不影响内在活性,使激动药量效曲线平行右移，最大效应不变。

②非竞争性拮抗药:与受体结合牢固、不可逆，激动剂不易竞争。使激动药的亲和力与内在活性都降低，使激动药量效曲线平行右移，效应降低。

四．受体调节：受体数量，受生理、病理及药物影响而变化。

向上调节（受体增敏）：连续使用阻断药，受体数量增加。突然停药可引起“反跳”。

向下调调节（受体脱敏）：连续使用激动药，受体数量减少。是药物耐受性原因之一。

总结

教 案 末 页

教学 药物效应动力学的基本概念及相关知识小结

思考题及

作业题

什么是药物的双重性，如何指导临床用药？

本章节只要要求学生掌握药效学的相关基本概念，掌握药物教学 的量效关系，并且理解相关知识

后记