药理学教案03分析和总结.docx

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课程名称

授课教师

药理学 专业班级 2010级药学班

赵晋 授课序次 3 授课类型 理论 授课学时 2

第二节 药物效应动力学授课题目 二、药物的量效关系

（章节） 三、药物的作用机制

教学目的

掌握剂量、受体激动剂、受体阻断剂的概念；

熟悉量效曲线、半数致死量、半数有效量、效价、效能、

与要求 治疗指数、亲和力、内在活性、受体脱敏、受体增敏的概念；

了解受体学说及其他作用机制。

教学重点

重点：基本概念

与难点 难点：受体作用机制

教学方法 讲授与手段

1、使用教材：王迎新 弥曼主编，药理学，第一版，人民卫生出版社，2011年6月

2、参考书：

（1）王开贞 于肯明主编，药理学，第6版，人民卫生出版使用教材 社，2009年7月

及参考书 （2）弥曼主编，药理学，第2版，人民卫生出版社

教 案 续 页

教 学 内 容

二、药物的量－效关系

辅助手段时间分配

量效关系：药理效应随药物浓度增加而增强的规律性变化。

（一）药物的剂量与效应

无效量：药物剂量过小，在体内不能到达有效浓度，不能产生明显药理效应的剂量。

最小有效量（阈浓度）：刚能引起效应的剂量。

极量：引起最大效应而不致中毒的剂量。超过极量，有中毒的可能性。

最小中毒量和中毒量

最小致死量和致死量

治疗量：最小有效量与极量之间的剂量，都有治疗作用。

常用量：比最小有效量大，比极量小，疗效明显而安全的剂量。

安全范围：最小有效量与最小中毒量之间的剂量，范围越大，越安全。

画图讲解

20分钟

（二）量－效曲线

以药物剂量（浓度）为横坐标，以药理效应为纵坐标，绘制的曲线。画图讲解

30分钟

量反应量－效曲线

量反应：药理效应指标能用数量多少表示者。

量反应曲线：剂量—横坐标；效应—纵坐标，绘制的曲线。

量反应量效曲线特点：①以剂量-效应作图：直方双曲线（长尾形S曲线）；②对数剂量—效应作图：对称的S形曲线。

量反应量效曲线意义：主要用于测定药物的效能和效价。

①确定最小有效量；②斜率：斜率大－作用强烈；斜率小－作

用缓和。③个体差异：斜率大－高敏感性；斜率小－耐受性。④效能：药物产生最大效应的能力。⑤效价（强度）：药物引起等效反应的剂量（浓度）。

质反应量－效曲线

质反应：药物效应指标用阳性或阴性表示者。

质反应量－效曲线：对数剂量—横坐标；阳性频数－纵坐标，绘图。

特点：①对数剂量—横坐标；阳性频数－纵坐标绘制曲线，正态分布曲线；②对数剂量-横坐标；累加阳性频数-纵坐标绘制曲线，对称S曲线。

意义：用于测定①半数有效量（ED）：引起50%阳性反应，或

50%最大效应的剂量。②半数致死量（LD

50

）:引起50%受试动物死亡的剂

50

量。③治疗指数=LD

/ED

指数大，相对安全。④安全范围：ED

—LD

之间的距离。

50 50

95 5

三、药物作用机制

（一）作用机制分类

非特异性作用机制 吸附、渗透压、离子交换、酸碱中和、氧化还原、水解结合、络合等。

特异性作用机制

15分钟

影响细胞内代谢：铁盐补血；维生素B,叶酸治疗巨幼红细胞性

12

贫血。

影响生理物质转运：利尿药抑制肾小管重吸收Na+而利尿。(3)影响酶的活性：新斯的明抑制胆碱酯酶，兴奋骨骼肌。(4)影响离子通道：钙拮抗药阻滞钙通道抑制心血管。

影响免疫功能：干扰素小剂量增强免疫力；大剂量抑制免疫功

能。

影响核酸代谢：抗癌药破坏DNA结构；喹诺酮类抗菌药。

作用于受体：激动或阻断受体产生作用。(二)药物-受体作用机制

受体的概念

受体：存在于细胞膜或细胞内，能识别、结合特异性配体，产生特定效应的大分子物质。

受点：受体分子中，能与配体结合的某个活性基团。

配体：能与受体结合的化学物质。内源性配体和外源性配体。

受体的特性

特异性:与配体结合有高度选择性,产生特异效应(2)敏感性:与很低浓度配体结合，产生显著效应。(3)饱和性:受体的数量是一定的,有饱和性。

(4)可逆性:与配体结合是可逆的,解离后仍是配体,不是代谢物(5)多样性:同一受体可分布于不同细胞,产生不同效应。

受体的类型：30余种。(1)离子通道的受体(2)G－蛋白偶联的受体(3)酪氨酸激酶偶联受体(4)细胞内受体

信息传导：第一信使与受体结合→第二信使增值、分化、整合作用→信息转递给效应器→产生效应。第二信使：cAMP；cGMP；肌醇磷脂；Ca2+等。

药物－受体相互作用

结合方式：药物与受体以静电引力、离子键、氢键、共价键结合等。亲和力：药物与受体结合的能力。内在活性（效应力）：药物与受

30分钟

体结合后，产生效应的能力。

与受体结合的药物分类：

①受体激动药:与受体有亲和力，并有内在活性的药物。