药理学4分析和总结.docx

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课程名称授课教师

授课题目

（章节）

护理药理学 专业班级 2009级五年高护3、4班兰潇 授课序次 4 授课类型 理论 授课学时 2

第三节 药物代谢动力学药物消除动力学

药物代谢动力学的重要参数

教学目的与要求

掌握恒比消除、恒量消除、半衰期、稳态血药浓度、生物利用度、协同作用、拮抗作用、高敏性、特异质的概念；

了解表观分布容积、时效关系、时量关系的概念。

教学重点 重点：基本概念

与难点 难点：肝肠循环、药酶特性

教学方法 讲授与手段

使用教材及参考书

王开贞、弥曼：护理药理学，人卫版，2004.6第一版

教 案 续 页

教 学 内 容

第三节 药物代谢动力学

药物消除动力学

一．消除动力学 药物转化和排泄统称消除。

一级动力学消除(恒比消除):单位时间内药物以恒定比例消除。特点:①单位时间内药物以等比例消除,消除速率与血药浓度成正比；②

辅助手段时间分配

30分钟

药物有固定的t

1/2;

③一次给药后，经5个t

1/2

，药物可消除96.9%。

④每隔一个t

1/2

给药一次,经5个t

1/2

血药浓度达稳态水平。

零级动力学消除(恒量消除):单位时间内药物以恒定数量消除。

特点: ①t

1/2

不固定:血药浓度高,t

1/2

长,血药浓度低,t

1/2

短。如阿司

匹林；②体内药量过大,先以恒量消除,药浓降低后,变为恒比消除；③消除速率与血药浓度无关。

药物代谢动力学的重要参数

一．半衰期(t1/2):血药浓度下降一半需要的时间。意义: 55分钟1.反映药物消除的速度；

属恒比消除的药物,连续给药,经5个t

1/2

，血药浓达稳态水平；

一次给药，停止给药后，经5个t

1/2

，药物基本消除。

决定给药的次数和间隔时间。

药物分类：长、中、短效。

二．表观分布容积(Vd):体内药物总量与血药浓度的比值。意义:推测体内药物分布范围；推算所需药量。

三．时量曲线

时-量关系（曲线）：血药浓度随时间而变化的规律。

时量曲线的意义：时量曲线的形态、时量曲线的时间段：潜伏期；显效时间；达峰时间；持续期；残留期。

四．清除率（CL）：单位时间内,机体能清除多少容积血浆中的药物

（L/h）。

五．生物利用度

绝对生物利用度＝吸收药量/给药量×100%（给药途径）

相对生物利用度=待测制剂AUC/标准制剂AUC×100%（药物制剂）同一药物,相同含量,制剂不同,或同药物,同含量,同制剂,生产厂家或批号不同,生物利用度差异很大。

六．房室模型:是定量分析药物在体内动态变化规律的数学模型。

一室模型:假设机体是一个房室,药物在体内呈均匀分布。时量曲线:呈单指数衰减。

二室模型:假设机体由两个房室组成,即中央室和周边室,药物在体内先进入中央室,并在中央室瞬间达平衡,然后,再由中央室分布到周边室。中央室:指血浆、肝、脑、心、肾等。周边室:指血流少的皮肤、脂肪、骨等。

七．稳态血药浓度（坪值,Css）：连续恒速或分次或量给药,经5个半衰期,吸收药量与消除量达平衡时,血药浓度维持在一定水平。意义:

等量等间隔给药：经5个t

1/2

达稳态血药浓度。

将每个半衰期的药物总量分次给,血药浓度波动变小。

首次给药量加倍,在第一个t

1/2

即达坪值。

恒速静脉点滴：血药浓度无明显波动。

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教学小结

思考题及

作业题

教学后记

基本概念

药代学的重要参数

引导学生理解并掌握药代学的基本概念