药理学7分析和总结.docx

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课程名称授课教师

授课题目

（章节）

护理药理学 专业班级 2009级五年高护3、4班兰潇 授课序次 7 授课类型 理论 授课学时 2

第三章胆碱受体激动药第四章 M受体阻断药

教学目的

掌握阿托品的作用、用途、不良反应及毒性，熟悉山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点；

掌握两类骨骼肌松弛药的作用特点、机理、用途和不良反应；3.熟

与要求 悉阿托品合成代用品的作用特点和用途；

熟悉有机磷酸酯类的中毒原理和症状有机磷酸酯类中毒的解救措施及胆碱酯酶复活药的作用原理；

了解神经节阻断药的作用特点和用途。

教学重点与难点

教学重点与难点

有机磷中毒解救、阿托品的药理作用、作用机制及不良反应。

教学方法 讲授

与手段

使用教材 王开贞、弥曼：护理药理学，人卫版，2004.6第一版及参考书

教 案 续 页

教 学 内 容 辅助手段时间分配

抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶复活药

胆碱酯酶（ChE）可分为乙酰胆碱酯酶（AChE）和假性胆碱酯酶两类，前类亦称真性胆碱酯酶，主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，后一类胆碱酯酶对乙酰胆碱特异性较低。下面所提及的主要是乙酰胆碱酯酶

（AChE）。

AChE通过下列三个步骤水解ACh：①ACh分子中带正电荷的季铵阳离子头，以静电引力与AChE的阴离子部位相结合，同时ACh分子中的羰基碳与AChE酯解部位的丝氨酸的羟基以共价键结合，形成ACh与AChE的复合物；②ACh与AChE复合物裂解为胆碱和乙酰化AChE；③乙酰化AChE迅速水解，分离出乙酸，使酶的活性恢复。

抗胆碱酯酶药与ACh一样也能与AChE结合，但结合较牢固，水解较慢，使AChE活性受抑制，从而导致胆碱能神经末梢释放的ACh堆积，产生拟胆碱作用。

一．抗胆碱酯酶药

（一）易逆性抗AChE药药理作用与机制：

眼本类药物结膜用药时可使结膜充血，并可收缩瞳孔括约肌和睫状肌，而引起缩瞳和调节痉挛，使视力调节在近视状态。由于上述作用可促使眼房水回流，从而使眼内压下降。

胃肠道不同的抗AChE药对胃肠道平滑肌具不同作用。新斯的明可促进胃的收缩及增加胃酸分泌，其作用主要为阻碍了ACh水解所致。此外，新斯的明尚可促进小肠、大肠（尤其是结肠）的活动，促进肠内容排出。

45分钟

骨骼肌神经肌肉接头大多数强效抗AChE药对骨骼肌主要作用是通过其抑制神经肌肉接头AChE活性，但亦有一定的直接兴奋作用。一般认为抗AChE药可逆转由竞争性神经肌肉阻断剂引起的肌肉松弛，但并不能有效拮抗由除极化型肌松药引起的肌肉麻痹。

其他抗AChE药可增敏神经冲动所致的腺体分泌作用，还可引起细支气管和输尿管平滑肌纤维收缩。

临床应用：抗AChE药主要用于治疗重症肌无力、腹气胀和尿潴留、青光眼和解救竞争性神经肌肉阻断药过量中毒。

常用药物：

①新斯的明

药理作用与机制：新斯的明可抑制AChE活性而发挥完全拟胆碱作用，此外尚能直接激动骨骼肌运动终板上的N受体。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱，对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强。

临床应用：重症肌无力、腹气胀及术后尿潴留、阵发性室上性心动过速、对抗竞争性神经肌肉阻断药过量等。

不良反应：与胆碱能神经过度兴奋症状相似，包括进行性流涎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻。过量时可导致胆碱能危象，禁用于机械性肠或泌尿道梗阻病人。

②毒扁豆碱

作用与新斯的明相似，但无直接激动受体作用。眼内局部应用时，作用类似于毛果芸香碱，但较强而持久。临床主要用于治疗青光眼。与毛果芸香碱相比，本药奏效较快，刺激性亦较强，长期给药时，患者不易耐受，可先用本药滴眼数次后，改用毛果芸香碱维持疗效。本药全身毒性反应较新斯的明严重，大剂量给药时可致呼吸麻痹。

③加兰他敏

作用与新斯的明类似，可用于重症肌无力、脊髓灰白质炎后遗症等治疗，也可用于治疗竞争性神经肌肉阻断药过量中毒。

地美溴铵（demecariumbromide）

作用时间较长，主要用于青光眼治疗，适用于治疗无晶状体畸形的开角型青光眼及对其他药物无效的青光眼病人。

（二）难逆性抗AChE药—有机磷酸酯类

中毒机制

与AChE牢固结合，形成难以水解的磷酰化AchE，使AChE失去水解ACh的能力，造成体内ACh大量积聚而引起一系列中毒症状。若不及时抢救，AChE可在几分钟或几小时内就“老化”。AChE复活药不能恢复“老化”酶的活性。

中毒表现

①急性中毒

②慢性中毒

中毒防治

①预防

②急性中毒的治疗

◆清除毒物 发现中毒时，应立即把患者移出现场。对由皮肤吸收者，应用温水和肥皂清洗皮肤。经口中毒者，应首先抽出胃液和毒物，并用微温的2％碳酸