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瑞马唑仑临床应用专家指导意见
【专家共识】
瑞马唑仑(remimazolam)是一种新型短效的苯二氮类药物,具有镇静、催眠和抗焦虑的作用。瑞马唑仑的临床应用正在快速拓展,但其临床用法尚缺少统一的指导意见,因此有必要制定《瑞马唑仑临床应用专家指导意见》,以便于其安全、有效地用于临床。
1临床药理学
1.1化学结构特征
瑞马唑仑是在咪达唑仑的苯二氮母环上引入可以水解代谢的丙酸甲酯侧链修饰而成。瑞马唑仑分子为游离碱,在水溶液中不稳定,成盐后可形成稳定化合物。目前上市的甲苯磺酸瑞马唑仑和苯磺酸瑞马唑仑均属于冻干粉针剂,使用前需用0.9%氯化钠注射液溶解,常配置成2g/L(2mg/ml)溶液使用。
1.2药代动力学特征
在中国健康成年人受试者中,瑞马唑仑在单次静脉给药0.01~0.45mg/kg(按甲苯磺酸瑞马唑仑计)内,给药后约1min达到血药浓度峰值,分布体积为32.68~147.75L,清除率为52.77~82.42L/h,终末半衰期约为1h。瑞马唑仑在健康成年人受试者中单次静脉给药0.01~0.30mg/kg的代谢符合一级药代动力学特征,清除率与体重无明显相关性[1]。基于Ⅰ期单次给药数据的群体药代动力学模型模拟结果提示,瑞马唑仑以50mg/h的速率持续泵注2~8h,平均时量相关半衰期稳定在7~8min[2]。
瑞马唑仑主要由血液中非特异性酯酶代谢为基本无活性的唑仑丙酸(活性约为瑞马唑仑的1/400),并主要由肾脏排出。目前研究认为,对于轻度或中度肝损害的患者,不需要调整瑞马唑仑剂量;但对于重度肝损害的患者,建议减量使用瑞马唑仑;肾功能不全基本不影响瑞马唑仑的药代动力学,因此,对于肾功能不全患者无需调整剂量[3]。
1.3药效学特征
瑞马唑仑属于苯二氮类药物,作用于中枢神经系统γ氨基丁酸(γ?aminobutyricacid,GABA)A受体,具有剂量依赖性的镇静、催眠、抗焦虑及顺行性遗忘作用。瑞马唑仑具有剂量相关的镇静作用,镇静效果随剂量增加而增加。瑞马唑仑在中国健康成年人受试者中单次静脉给药0.15~0.25mg/kg时3min内达到最大镇静效果,约15min恢复至正常意识水平;瑞马唑仑与BIS的剂量相关性不如丙泊酚,单次静脉给药0.22~0.32mg/kg后,BIS值随剂量增加变化不大,BIS谷值通常在50~60。
瑞马唑仑在成年患者中单次给药≥0.05mg/kg时即可产生镇静效果,导致患者意识丧失的ED50为0.11mg/kg,95%有效量(95%effectivedose,ED95)为0.19mg/kg。随着患者年龄增加,瑞马唑仑有效镇静剂量降低,研究表明瑞马唑仑在40岁、40~60岁和61~80岁患者中导致意识丧失的剂量分别为0.25~0.33mg/kg、0.19~0.25mg/kg、0.14~0.19mg/kg[4]。
2临床应用
甲苯磺酸瑞马唑仑于2019年在中国率先上市,苯磺酸瑞马唑仑于2020年最早在日本上市。目前,美国和欧盟已批准瑞马唑仑用于操作性诊疗镇静;中国、日本和韩国已批准其用于操作性诊疗镇静和全身麻醉。此外,瑞马唑仑在其他医学场景如ICU中的应用也在探索与实践中。
2.1操作性诊疗镇静/麻醉
根据临床需求,操作性诊疗可采用监测下麻醉、气管插管或喉罩全身麻醉,其均可使用瑞马唑仑联合阿片类等药物。在监测下麻醉过程中,瑞马唑仑因起效快、消除快、镇静效果可控性好、对循环和呼吸系统的抑制作用轻以及几乎无注射痛的特点,具有一定的临床优势[5?6]。
2.1.1消化内镜操作性诊疗的镇静/麻醉
胃肠镜诊断性检查或简单治疗镇静时,成年人可单独应用瑞马唑仑或联合阿片类药物以提高诊疗舒适度[7?9]。操作前可先给予镇痛药物,待镇痛药起效后缓慢静脉注射瑞马唑仑负荷剂量0.2~0.3mg/kg,患者呼吸略缓慢但平稳、睫毛反射消失、全身肌肉放松即可开始内镜操作。操作过程中严密监测患者呼吸和循环情况,必要时给予辅助或支持呼吸与循环。如果诊疗时间稍长或操作刺激较强,根据患者体征,如呼吸加深、心率增快,甚至体动等,成年人可单次追加瑞马唑仑2.5~3.0mg(15min内追加次数不超过5次)或以0.5~1.5mg·kg-1·h-1的速率持续泵注[10?13]。停止给药后10min若改良警觉/镇静评分(modifiedObserversAssessmentofAlertness/SedationScale,MOAA/S评分)未恢复到5分,可给予氟马西尼拮抗。
对于较复杂或时间较长的胃肠镜操作性诊疗如内镜逆行胰胆管造影术(endoscopicretrogradecholangiopancreatography,ERCP),复杂或明显影响呼吸的胃肠镜操作性诊疗如内镜黏膜下
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