有机化学和原料药专家讲座.pptVIP

主要参考书

1、高等医药院校药学专业教材，药品化学，李志裕主编，东南大学出版社，.4

2.药品化学，尤启冬主编.化学工业出版社，.8

3.全国高等医药院校教材，药品化学，郑虎主编。人民卫生出版社，第四版。

4.药品化学总论.郭宗儒编著，中国医药科技出版社，第2版。

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概论

一、药品化学研究内容和任务

二、药品化学起源和发展

四、药品命名

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什么是

药品？

药品是对疾病含有预防、治疗和诊疗作用或用以调整机体生理功效物质。

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药品法律定义

指用于预防、治疗、诊疗人疾病,有目标调整人生理机能并要求有适应症、使用方法和用量物质。包含中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊疗药品等——《药品管理法》57条

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从功能分:

从来源分:

预防药疫苗、干扰素

诊疗药血管造影剂、试剂盒

治疗药

天然药品中药

化学药品合成药、抗生素

生物药品干扰素等

按照药理作用分类:镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管系统用药、麻醉药等

按照化学结构分类:

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化学药品

通常是结构明确、低相对分子质量（100~500）化学制品,可与生物体内大分子靶点结合而产生对应生物学效应。含有预防、诊疗、治疗、调整机体功效作用。。

利血平,无色棱状晶体。熔点264～265℃（分解）,比旋光度－117.7°（氯仿）。

分子式C12H12N2O3,分子量232.24。白色结晶粉末。无臭微苦。熔点174.5～178℃。

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（一）药品化学

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（一）药品化学:是一门发觉与创造新药、合成化学药品、说明药品化学性质、研究药品分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律综合性学科。。

药品化学与药理、药剂、药分并称药学四大基础

其中药品化学为先导学科。

应用性学科、综合性和边缘性学科、朝阳学科

应用计算机

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化学结构,药品制备,构效关系

（有机化学,结晶学,光谱学,物理化学,量子化学……）

作用机理,药效评价,药品毒性,药品作用靶点

（生物化学,药理学,分子生物学,细胞学,毒理学,免疫学,病理学,生理学……）

计算机药品辅助设计

应用计算机

化学

生物科学

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药品化学研究内容

药品化学主要研究内容是：

1、基于生命科学揭示潜在药品靶点，参考其内源性配体或已知活性物质结构特征，设计新活性化合物；2、研究化学药品制备原理、合成路线及其稳定性；

3、研究化学药品与生物体相互作用方式，在生物体内吸收、分布和代谢规律及代谢产物；

4、研究化学药品化学结构与生物活性（药理活性）之间关系（构效关系）、化学结构与活性化合物代谢之间关系（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间关系（构毒关系）等；

5.寻找和发觉新药。

而怎样设计和合成新药，是药品化学主要内容。。

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药品化学研究内容

就药品化学包括和讨论内容而言，大致分成两个不一样范围:

一是关于已知药理作用并在临床应用药品，它们制备方法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学结构与药理活性关系等。讨论已经有药品化学与活性，它回答问题是，什么是一个好药，怎样得到一个安全有效药品，侧重于现行药品实际应用；

另一是是从化学角度设计和创建新药，主要研究药品与生物体相互作用物理和化学过程，从分子水平上揭示药品作用机理(mechnismmofaction)和作用方式(modeofaction)。在这一范围内，经过前瞻性研究，发觉和创制新药品分子，或称新化学实体。它所回答问题是怎样找到一个安全有效药品，以及什么是好药。

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（三）药品化学任务

1)寻求优良新药,不停探索寻求新药路径。。发觉含有深入研究、开发价值先导化合物（leadcompound）,对其进行结构改造和优化,创造出疗效好、毒副作用小新药。改造现有药品或有效化合物以期取得更有效、安全药品。

———“新药设计”

先导化合物

含有一定生理活性化合物,能够作为结构改造模型,从而取得预期药理作用模型

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2)实现药品产业化。为生产化学药品提供经济合理方法和工艺。——“化学制药工艺学”

3)研究