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知识回顾;第五节局部麻醉药
LocalAnesthetics;麻醉药分类;麻醉药创造之前外科手术场景;麻醉药创造人:莫尔顿;;Morton墓志铭;一、概述;(一)分类;(二)作用机制;(三)局麻药发展与基本结构确认;1860年,从古柯树叶中提取出可卡因;
1884年,可卡因用于临床。;2、结构改造寻找新药;(1)降解天然产物,寻找药效基团;各部位在局麻药中作用;由莨菪酮还原再酯化生成托哌可卡因含有局麻活性,表明可卡因甲氧羰基并非活性所必需基团。;(2)简化爱康宁结构;(3)结构确认;奥索卡因新奥索仿;1904年合成普鲁卡因。使氨代烷基侧链主要性得到证实。
可卡因分子中复杂爱康宁结构不过相当于氨代烷基侧链。;Procaine发觉意义;盐酸普鲁卡因
ProcaineHydrochloride;(二)用途;(三)化学性质;油状;(四)体内代谢;(五)结构改造;氯普鲁卡因;丁卡因;侧链引入甲基,因空间位阻酯键不易水解,麻醉作用延长。;将乙醇胺侧链延长,活性不降低。;侧链氮原子成杂环,活性保持不变。;(六)合成*;思索:苯佐卡因合成;三、酰胺类;(二)发觉;(三)结构特征;(四)药理作用;(五)环叔胺衍生物;手性药品;(六)合成;四、氨基酮类;结构中含有羰基
比普鲁卡因结构中酯基和利多卡因结构中酰胺基都稳定
麻醉作用更持久。;(三)药理作用;(四)合成;五、氨基醚类;六、氨基甲酸酯类;七、脒类;八、其它药品;七、局部麻醉药构效关系;亲酯部分
可为:芳烃、芳杂环,
影响强度:苯吡咯噻吩呋喃
R1:给电子基活性增加;吸电子基活性降低。;中间部分;亲水部分:
仲胺、叔胺或吡咯烷、哌啶、吗啉等,叔胺常见。
PKa普通为7.5-7.9,生理条件下为离子型。;局部麻醉药构效关系;小结;练习题;2、盐酸普鲁卡因是经过对()结构进行简化而得到。
A、奎宁B、阿托品C、可卡因D、吗啡
3、盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成猩红染料,其依据为?_____
A.因为生成NaCl??B.苯环上亚硝化
C.酯基水解???D.因有芳伯胺基???;4、苯海拉明化学名为
A二甲氨基乙醇二苯甲醚
B2-二苯甲氧基-N,N-二甲基乙胺
C2-二甲氨基乙醇二苯甲醚
D1-二苯甲氧基-N,N-二甲基乙胺
E1-二甲氨基乙醇二苯甲醚;5、富马酸酮替芬属于
A乙二胺类B哌嗪类C三环类D哌啶类
6、氯苯那敏消旋体马来酸盐被称为-------------。(沈药考研题)
7、盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入------------可使局麻作用时间增加。(沈药考研题);8、盐酸利多卡因口服是主要用于--------治疗。
9、药品化学结构修饰目标为
A、延长药品作用时间
B、降低药品毒副作用
C、提升药品组织选择性
D、提升药品生物利用度;
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