常见抗真菌药物的特点.pptx

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常见抗真菌药品特点;真菌之美;罂粟虽美,万恶所归

毒蕈尤丽,害人之器;惯用抗深部真菌感染药品;各种抗真菌药品抗菌谱;抗真菌药品对念珠菌敏感性;几乎全部念珠菌对伏立康唑敏感;氟康唑耐药念珠菌对伏立康唑敏感性;MIC90(?g/mL);侵袭性曲霉菌病全球对照研究;惯用抗深部真菌感染药品;棘白菌素类;卡泊芬净等棘白菌素作用位点不在细胞璧,

而是细胞膜上镶嵌?(1,3)-D-葡聚糖合成酶

人体内不含?(1,3)-D-葡聚糖合成酶,棘白菌素从抗真菌作用机制上说

是安全,其不良反应与其它原因相关。;两性霉素B作用位点:真菌细胞膜上麦角固醇

它直接结合并破坏麦角固醇,造成细胞膜穿孔破裂,因为两性霉素B对麦角固醇和人体细胞膜胆固醇区分能力较差,造成也会部分和胆固醇结合,而两性霉素B在肾脏浓度最高,所以造成肾毒性显著。;伏立康唑作用位点不在细胞膜,

而是细胞内麦角固醇合成路径上14-α-固醇去甲基酶

人体内不含14-α-固醇去甲基酶(细胞色素P450酶),伏立康唑从抗真菌作用机制上说是安全,其不良反应与其它原因相关。;抗真菌药品;作用机制与抗真菌活性

抗真菌作用位点与抗真菌活性

为何棘白菌素类对曲霉菌抗菌活性相对较弱?;卡泊芬净对曲霉菌作用机制;卡泊芬净对曲霉菌作用:动物试验;32;卡泊芬净对曲霉菌作用-E-test法;化学结构与抗真菌活性

化学结构与抗真菌活性

为何伏立康唑体外抗真菌活性优于伊曲康唑?;*三唑类药品抗真菌作用位点是14-α-固醇去甲基酶,伏立康唑

加入甲基(CH3):对曲霉菌靶酶亲和力显著增强

嘧啶环:对曲霉菌和白色念珠菌靶酶作用提升100倍

嘧啶环上加入一个氟(F)原子:提升在人体内抗真菌活性;伏立康唑、伊曲康唑化学结构;第39版桑福德抗微生物治疗指南(热病指南)

—体外抗菌活性(曲霉菌和其它霉菌);第39版桑福德抗微生物治疗指南(热病指南)

—体外抗菌活性(念珠菌和隐球菌);威凡?与国产伏立康唑“仿制品”

;国内劣质丙二醇事件;;各种抗真菌药品抗菌谱

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