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盐酸维拉帕米缓释片的工艺制备与体外释放

摘要】目的：备盐酸维拉帕米缓释片，筛选出最佳处方工艺，并进行体外释放度考

察。方法：采用正交试验设计，确定盐酸维拉帕米缓释片的最佳处方工艺，并测定其体外

释放度。结果：盐酸维拉帕米缓释片处方：盐酸维拉帕米120mg，羟丙甲纤维素（HPMC，

K15M）200mg，维晶纤维素60mg，3%HPMCE15醇溶液适量，硬脂酸镁3mg，盐酸

维拉帕米缓释片体外释放曲线符合Higuchi方程（r=0.9909）。结论：本研究备的盐酸

维拉帕米缓释片具有良好的释药效果。

【关键词】盐酸维拉帕米片处方工艺体外释放度

【中图分类号】R943【文献标识码】A【文章

编号】2095-1752（2013）36-0045-02

StudiesonthePreparationTechnologyandinvitroReleaseRateoVerapamil

HydrochlorideSustained-releaseTablets

YUChun-mei?，ZHOUCheng-lin，LIGui-xiang，CHENLan，PUDdao-jun?

（1InstituteoSouthwestPharmaceuticalCompanyLtd.,Chongqing400038）

【Abstract】Objective：ToprepareVerapamilHydrochlorideSustained-release

Tablets,andtooptimizethebestormulatechnologyandinvestigatetherelease

rateinvitro.Methods：Usingtheorthogonaltestdesigntodeterminethe

optimumpreparationtechnologyanddeterminethereleaseratein

vitro.Results:theormulationoVerapamilHydrochlorideSustained-releasetablets

includedVerapamilHydrochloride(120mg),HPMCK15M200mg,3%ethanol

solutionoHPMCE15appropriateamount,andmagnesiumstearate3mg.The

releaseproileoVerapamilHydrochloridesustained-releasetabletsobeyed

Higuchiequation（r=0.9909）.Conclusion：ThereleaserateoVerapamil

Hydrochloridesustained-releasetabletspreparedinthisstudyhasagood

sustainedreleaseeect.

【Keywords】VerapamilHydrochlorideSustained-releaseTabletsPreparation

TechnologyReleaseRateinvitro

盐酸维拉帕米为钙离子拮抗剂。通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管

平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流，发挥其药理学作用，但不改变血清钙浓度。钙拮抗剂

无明显耐药性，其降压效力是剂量依赖性，不引起立位或体位低血压，对低肾素患者的降

压作用较显著，老年人较为适宜[1]。最新研究表明：维拉帕米可诱导人肝星状细胞

（Hepaticstellatecells，HSCs）凋亡，增强Bax的表达[2]。

高血压需要长期服药，特别对中老年人，不仅生活上带来麻烦，而且还可能造成患者

少服或漏服，从而影响疗效。因此，研高血压类缓释片，可以减少服药次数，药物作用

更持久，血药浓度更平稳，避免峰谷现象，从而大大提高患者的顺应性，并有利于降低药

物的毒副作用，提高用药的安全性。