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鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究
摘要
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本课题组的前期研究结果表明，4β-(1,3,4-噁二唑-2-氨基)-鬼臼毒素衍生物的R基团是甲基时，对于HepG2细胞和Hela细胞系其生物活性比鬼臼毒素更有效。此外，对于正常细胞株L929，5-氟尿嘧啶和鬼臼毒素它还具有更好的选择性。在此基础上，设计了一系列R基团是直链烷基或环烷取代基，以期发现抗肿瘤活性更好，选择性较高，细胞毒性更低的化合物。
以天然产物鬼臼毒素为先导化合物，通过五步反应，经过叠氮化，还原，加成，消去，得到了4β-异硫氰酸酯-4-脱氧鬼臼毒素，然后再与各类酰肼加成得到氨基硫脲衍生
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