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第二十一章镇痛药
Chapter21Analgesics;镇痛药;;;异喹啉类(罂粟碱)
松弛平滑肌、扩张血管;[构效关系];“内源性疼痛调整系统”或“抗痛系统”
(突触前抑制);研究历史及进展:
1962年张昌绍、邹冈发觉吗啡中枢作用部位:第三脑室和中脑导水管周围灰质;研究历史及进展:
1962年张昌绍、邹冈发觉吗啡中枢作用部位:第三脑室和中脑导水管周围灰质
1971~1973年发觉体内存在阿片受体(μ、δ、κ)
1975年M-enkephalin(ME)、L-enkephalin(LE)
1976年β-endrophin(β-EP)
1979年dynorphin(DYN)
1992年开始陆续报道了各种阿片受体分子克隆
(μ1、μ2;δ1、δ2;κ1、κ2、κ3;ε;σ)
;1975年enkphalins?-受体激动剂
1976年?-endophine?、?-受体激动剂
1979年dynorphins?-受体激动剂;存在于中枢神经系统(脑和脊髓),在脑内分布广泛、不均一。
与痛觉传入、整合及感受相关神经结构(脊髓胶质区、丘脑内侧、中脑导水管周围灰质等)阿片受体密度较高;
与情绪及精神活动较为亲密边缘系统及蓝斑核中阿片受体密度最高。;阿片类药品作用特点:
高效性和选择性
严格立体结构特异性
有特异拮抗剂
阿片肽:外源性阿片类药品高亲和力位点附近,存在若干种较高浓度含有阿片类活性内源性肽类物质。
;[体内过程]
口服易吸收,首过效应灭活多,临床上惯用注射给药;
约有1/3吗啡与血浆蛋白结合;
肝脏代谢,部分与经葡萄糖醛酸结合失活,另一部分为吗啡-6-单葡萄糖醛酸苷,活性强于吗啡;
肾排泄,少许经乳汁排出,也可过胎盘屏障。;[药理作用]
一、中枢作用
抑制:1.镇痛、镇静
2.镇咳
3.抑制呼吸
兴奋:1.缩瞳
2.恶心、呕吐
3.兴奋脊髓
二、外周作用
1.心血管系统:扩张动静脉,体位性低血压
2.平滑肌:(胃肠道、膀胱括约肌)张力增加
三、神经内分泌:使抗利尿激素、催乳素、促生
长素分泌增加;黄体生成素分泌降低。;;[临床应用]
疼痛
急性肺水肿(NEXT)
咳嗽
腹泻
复合麻醉
;;[不良反应]
1.耐受与成瘾(Toleranceandaddiction);阿片受体;[不良反应]
1.耐受与成瘾(Toleranceandaddiction)
2.抑制呼吸;抢救办法:
排毒--清水洗胃,
维持呼吸--吸氧、人工呼吸,
兴奋中枢药--可拉明、洛贝林等,
强心药--西地兰等,
利尿药--甘露醇、速尿等,
抗休克--补液、输血、激素等,
吗啡拮抗药--纳洛酮。;[禁忌症];美沙酮(Methadone);戒毒治疗;第二十二章解热镇痛抗炎药
Chapter22Antipyreticanalgesicandantiinflammatorydrugs;水杨酸类:阿司匹林
苯胺类:对乙酰氨基酚
吲哚类核茚乙酸类:吲哚美辛
杂环芳基乙酸类;双氯酚酸
芳基丙酸类:布洛芬
灭酸类:甲芬那酸
烯醇酸类:氧昔康
吡唑酮类:萘丁美酮;;花生四烯酸环氧合酶(cyclooxygenase,COX);[药理作用];2.镇痛;3.抗炎;[不良反应];NSAIDs对COX1和COX2作用比较(IC50:μmol·L-1);年9月30日,美国默沙东企业对外宣告将其治疗风湿性关节炎王牌药品“万络”(罗非昔布)实施全球撤市。;COX-2选择性抑制剂其它药理作用;[不良反应];水杨酸类salicylates
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